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一种伊布替尼的制备方法.pdf
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哲妍****彩妍
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本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊布替尼的制备方法，本发明以4‑氰基嘧啶为原料发生氯代后与Boc单保护的肼发生亲核取代反应后脱保护剂得化合物6‑肼基‑4‑氰基嘧啶；6‑肼基‑4‑氰基嘧啶与4‑苯氧基苯甲醛环合、氰基还原得4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶，该化合物进一步与Boc保护的3‑氯哌啶亲核取代得化合物(R)‑3‑[4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基]哌啶，该化合物与3‑氯丙酰氯经取代还原后得伊布替尼。该工艺以新方法引入二苯
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本发明涉及一种伊布替尼及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以成本低廉的物流为起始物料，经过缩合、缩合、取代、取代、铃木反应，得到伊布替尼；该方法成本低、避免使用了光延发应，收率高，选择性好，路线短，产生的三废少，适合工业放大生产。
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本发明公开一种伊布替尼的制备工艺，其技术方案要点是：S1、环化反应：3‑氨基‑5‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氰基‑1H‑吡唑在甲酸铵催化作用与甲酰胺环化形成中间体I；S2、光延反应：采用一锅法，中间体I通过光延反应得到中间体II，进一步用酸脱保护后得到中间体III；S3、成盐反应：将中间体III在盐酸异丙醇中成盐得到中间体IV；S4、酰化反应：中间体IV在缚酸剂存在下与丙烯酰氯反应得到最终产物伊布替尼。本发明通过简化反应步骤，且整个工艺中使用的试剂均是低毒性的，杜绝了高毒性溶剂的使用，同时能够提高产品的总收
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本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊布替尼中间体的制备方法，本发明以4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶为原料在有机磷/膦与二碘代烷的混合催化下与(S)‑1‑叔丁基氧基‑3‑羟基哌啶反应后经脱保护得伊布替尼重要中间体(R)‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1‑(哌啶‑3‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺；该工艺以有机磷/膦与二碘代烷为催化剂，解决了传统Mitsunobu反应的产品收率不高，对亲核试剂的酸度要求高的问题，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
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本发明涉及一种伊布替尼及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以成本低廉的物流为起始物料，经过缩合、环化、取代、铃木反应、酰基化反应，得到伊布替尼；该方法成本低、避免使用了光延发应，收率高，选择性好，路线短，产生的三废少，适合工业放大生产。
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