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一种由On-DNA芳基卤代物制备芳基硼酸的方法.pdf
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一种由On-DNA芳基卤代物制备芳基硼酸的方法.pdf
本发明涉及一种由On‑DNA芳基卤代物制备芳基硼酸的方法，该方法以四羟基二硼或联硼酸频那醇酯为硼化试剂，仅在加热条件下就可实现On‑DNA芳基卤代物到芳基硼酸的转化。本发明所提供的方法可以用于硼酸类库结构的构建，同时芳基硼酸可作为合成砌块，通过化学反应用于多种结构的构建，并且该方法底物普适性广，收率高，条件温和，操作方便，适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
2023-06-11
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一种芳基硼酸酯和烯基硼酸酯的制备方法.pdf
本发明公开了一种芳基硼酸酯和烯基硼酸酯的制备方法。所述方法包括如下步骤：在吡啶或其衍生物的催化作用下，经下述1)或2)即得式Ⅰ‑1或式Ⅰ‑2所示取代硼酸酯：1)卤代物、联硼酸酯和醇盐进行反应；2)卤代物与联硼酸酯—醇盐复合物进行反应。本发明为一种高效的芳基和烯基硼酸酯的制备方法。本发明提供的制备方法，使用价格低廉的吡啶或其衍生物作为催化剂代替过渡金属催化剂，且反应条件温和，反应产率高，避免了痕量过渡金属在硼化产物中的残留，降低了芳基和烯基硼酸酯合成反应的成本。
2023-11-19
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一种芳基硼酸的制备方法及纯化方法.pdf
本发明提供了一种芳基硼酸的制备方法及纯化方法，属于有机领域。本发明提供的芳基硼酸的制备方法，包括如下步骤：在惰性气氛下，将化合物1、碱试剂、硼酸三异丙酯以反应溶剂混合，反应，后处理，纯化，即得，其中，碱试剂为异丙基氯化锂氯化镁。由于本发明采用了异丙基氯化锂氯化镁为碱，所以，本发明能够减少副反应的发生，从而提高反应收率，也可以减轻后续纯化的难度。
2023-06-11
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一种由On-DNA芳基卤代物制备On-DNA硫醚化合物的方法.pdf
本发明涉及一种由On‑DNA芳基卤代物制备On‑DNA硫醚化合物的方法，该方法以On‑DNA芳基卤代物为底物，在Cu催化剂、配体、碱和添加剂的作用下，与硫酚或者硫醇发生偶联反应构筑C‑S键。本发明所提供的反应方法为On‑DNA芳基卤代物的偶联反应提供了新的方法，增强了DNA编码化合物库的多样性，并且该方法底物普适性广，收率高，条件温和，操作方便，适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
2023-06-11
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连续制备芳基硼酸的方法和装置.pdf
本发明涉及一种连续制备芳基硼酸的方法和装置。本发明提供的方法包括将芳基卤化物或芳基杂环化合物与烷基锂在第一微混合器内混合成第一混合物，然后将第一混合物与硼酸酯在第二个微混合器内混合为第二混合物，以及使第二混合物在一个微反应器中反应以制备芳基硼酸，其中第一混合物的停留时间为0.5s～3s。本发明所提供的方法和装置可以实现工业化连续、快速、安全地制备芳基硼酸。
2023-11-26
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