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一种伊布替尼-烟酸共晶及其制备方法.pdf
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盼易****君a
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本发明属于晶型药物分子技术领域，具体提供了一种伊布替尼‑烟酸共晶。本发明制备的伊布替尼‑烟酸共晶使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.46±0.2°，15.22±0.2°，20.10±0.2°，20.97±0.2°，24.57±0.2°，25.71±0.2°，26.78±0.2°，27.76±0.2°处有特征峰。本发明提供的制备伊布替尼‑烟酸共晶的方法操作简单、制备的晶体收率和纯度高。本发明制备的伊布替尼‑烟酸共晶，具有较好的化学稳定性和较好的溶解性，对于提高伊布替尼的生物利用度和药效具有重
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本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊布替尼的制备方法，本发明以4‑氰基嘧啶为原料发生氯代后与Boc单保护的肼发生亲核取代反应后脱保护剂得化合物6‑肼基‑4‑氰基嘧啶；6‑肼基‑4‑氰基嘧啶与4‑苯氧基苯甲醛环合、氰基还原得4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶，该化合物进一步与Boc保护的3‑氯哌啶亲核取代得化合物(R)‑3‑[4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基]哌啶，该化合物与3‑氯丙酰氯经取代还原后得伊布替尼。该工艺以新方法引入二苯
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伊布替尼葡糖糖酸内酯共晶体及其制备方法，该葡糖糖酸内酯共晶体的稳定性非劣于伊布替尼游离碱，具有成药性。共晶体粉体状态更利于过筛，损失小，收率高，静电不明显。共晶体松密度与振实密度同伊布替尼游离碱相差不大，但休止角有明显差异，流动性明显好于游离碱。而且共晶体为主药的处方混合均匀度最好，满足制剂生产要求。
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