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伊布替尼葡糖糖酸内酯共晶体及其制备方法.pdf
2023-06-11
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王秋****哥哥
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伊布替尼葡糖糖酸内酯共晶体及其制备方法.pdf
伊布替尼葡糖糖酸内酯共晶体及其制备方法，该葡糖糖酸内酯共晶体的稳定性非劣于伊布替尼游离碱，具有成药性。共晶体粉体状态更利于过筛，损失小，收率高，静电不明显。共晶体松密度与振实密度同伊布替尼游离碱相差不大，但休止角有明显差异，流动性明显好于游离碱。而且共晶体为主药的处方混合均匀度最好，满足制剂生产要求。
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一种伊布替尼-烟酸共晶及其制备方法.pdf
本发明属于晶型药物分子技术领域，具体提供了一种伊布替尼‑烟酸共晶。本发明制备的伊布替尼‑烟酸共晶使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.46±0.2°，15.22±0.2°，20.10±0.2°，20.97±0.2°，24.57±0.2°，25.71±0.2°，26.78±0.2°，27.76±0.2°处有特征峰。本发明提供的制备伊布替尼‑烟酸共晶的方法操作简单、制备的晶体收率和纯度高。本发明制备的伊布替尼‑烟酸共晶，具有较好的化学稳定性和较好的溶解性，对于提高伊布替尼的生物利用度和药效具有重
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一种伊布替尼的制备方法.pdf
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊布替尼的制备方法，本发明以4‑氰基嘧啶为原料发生氯代后与Boc单保护的肼发生亲核取代反应后脱保护剂得化合物6‑肼基‑4‑氰基嘧啶；6‑肼基‑4‑氰基嘧啶与4‑苯氧基苯甲醛环合、氰基还原得4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶，该化合物进一步与Boc保护的3‑氯哌啶亲核取代得化合物(R)‑3‑[4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基]哌啶，该化合物与3‑氯丙酰氯经取代还原后得伊布替尼。该工艺以新方法引入二苯
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一种伊布替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种伊布替尼及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以成本低廉的物流为起始物料，经过缩合、缩合、取代、取代、铃木反应，得到伊布替尼；该方法成本低、避免使用了光延发应，收率高，选择性好，路线短，产生的三废少，适合工业放大生产。
2023-06-11
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一种吉非替尼和布美他尼药物共晶体及其制备方法.pdf
本发明公开了一种吉非替尼和布美他尼药物共晶体及其制备方法；该药物共晶体中吉非替尼和布美他尼的摩尔比为1:1，其以2θ表示的X射线衍射谱图在5.08±0.2°，8.88±0.2°，10.26±0.2°，10.56±0.2°，17.78±0.2°，19.29±0.2°，19.68±0.2°，20.04±0.2°，21.47±0.2°，22.70±0.2°处有特征峰；本发明相对于吉非替尼原药具有较好的储存稳定性，更好的溶解度和溶出速率。细胞毒性实验结果表明该共晶体对癌细胞具有更好的抑制作用，对正常细胞的毒副作用
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