一种RIP2激酶抑制剂中间体及其合成方法.pdf
小长****6淑
亲,该文档总共13页,到这已经超出免费预览范围,如果喜欢就直接下载吧~
相关资料
一种RIP2激酶抑制剂中间体及其合成方法.pdf
本发明涉及一种RIP2激酶抑制剂中间体及其合成方法,RIP2激酶抑制剂中间体为3‑溴‑5‑氯吡唑[1,5‑a]嘧啶‑6‑醇,以3‑氨基‑4‑溴吡唑为起始原料,经环合、氯代、脱甲基三步反应制备得到。本发明提供的合成方法操作简便,成本低廉,原料易得,具有较高的收率,降低了生产成本,适合工业化规模生产。
一种JAK激酶抑制剂中间体的合成方法.pdf
本发明涉及一种2‑氯‑7‑碘噻吩并[3,2‑D]嘧啶的制备方法,以3‑氨基‑2‑噻吩甲酸甲酯为起始原料,经尿素环合、氯代、还原,碘代制备得到。本发明操作简便、反应条件温和、特别是采用原位反应产生N‑碘代丁二酰亚胺进行碘代,不仅环境友好,而且大大提高了碘代反应的收率,同时降低生产成本,较现有技术具有显著的提升,适合工业化规模生产。
一种吡咯吡啶激酶抑制剂关键中间体的合成方法.pdf
本发明公开了一种吡咯吡啶激酶抑制剂关键中间体的合成方法,涉及有机化学技术领域,本发明以3,5‑二氯‑2,4,6‑三氟吡啶为起始原料,3,5‑二氯‑2,4,6‑三氟吡啶与钯碳经还原反应得到中间体1,中间体1与甲醇钠经缩合反应得到中间体2,中间体2经脱甲基反应得到中间体3,中间体3经偶联反应得到2,6‑二氟‑4‑碘吡啶;本发明所述合成方法具有原料易得、收率适中的特点,产品易于分离提纯,反应条件温和,工艺环保性强,工艺稳定性好,适合工业化生产。
一种BTK激酶抑制剂中间体的晶型及其制备方法.pdf
本发明涉及一种BTK激酶抑制剂中间体的晶型及其制备方法,属于医药技术领域。所述晶型为(R)?1?(1?(叔丁氧酰基)吡咯烷?3?基)?3?氰基?4?(4?(2,6?二氟苯氧基)苯基)?1H?吡咯?2?甲酸乙酯晶型Ⅳ。本发明所得到(R)?1?(1?(叔丁氧酰基)吡咯烷?3?基)?3?氰基?4?(4?(2,6?二氟苯氧基)苯基)?1H?吡咯?2?甲酸乙酯晶型Ⅳ具备良好的化学稳定性和晶型稳定性,有利于储存和运输,能够将中间体高度提纯,得到纯度达99.82%以上的样品,对于BTK激酶抑制剂(R)?4?氨基?1?(
一种酪氨酸激酶抑制剂关键中间体的合成方法.pdf
本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂关键中间体的合成方法,涉及有机化学技术领域,在二异丙基氨基锂和硼酸的作用下,2‑氟硝基苯与氯甲酸甲酯反应得到2‑氟‑3‑硝基苯甲酸甲酯,2‑氟‑3‑硝基苯甲酸甲酯经水解得到关键中间体2‑氟‑3‑硝基苯甲酸。本发明的制备方法路线短,原料易得,产品收率高,反应条件适中;三废少,环保性强,工艺稳定,适合工业生产。