一种吉非替尼和布美他尼药物共晶体及其制备方法.pdf
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相关资料
一种吉非替尼和布美他尼药物共晶体及其制备方法.pdf
本发明公开了一种吉非替尼和布美他尼药物共晶体及其制备方法;该药物共晶体中吉非替尼和布美他尼的摩尔比为1:1,其以2θ表示的X射线衍射谱图在5.08±0.2°,8.88±0.2°,10.26±0.2°,10.56±0.2°,17.78±0.2°,19.29±0.2°,19.68±0.2°,20.04±0.2°,21.47±0.2°,22.70±0.2°处有特征峰;本发明相对于吉非替尼原药具有较好的储存稳定性,更好的溶解度和溶出速率。细胞毒性实验结果表明该共晶体对癌细胞具有更好的抑制作用,对正常细胞的毒副作用
伊布替尼葡糖糖酸内酯共晶体及其制备方法.pdf
伊布替尼葡糖糖酸内酯共晶体及其制备方法,该葡糖糖酸内酯共晶体的稳定性非劣于伊布替尼游离碱,具有成药性。共晶体粉体状态更利于过筛,损失小,收率高,静电不明显。共晶体松密度与振实密度同伊布替尼游离碱相差不大,但休止角有明显差异,流动性明显好于游离碱。而且共晶体为主药的处方混合均匀度最好,满足制剂生产要求。
一种吉非替尼的制备方法.pdf
本发明公开了一种吉非替尼的制备方法,其特征是改进了合成喹啉母环的环化步骤,环合过程反应收率较高,得到的化合物2,即7‑甲氧基‑6‑[3‑(4‑吗啉)丙氧基]‑4‑喹唑啉胺的重氮盐化后经过卤代反应得到化合物3,再与3‑氯‑4‑氟苯胺反应得吉非替尼,路线中的反应多为经典反应,收率好,纯度高,副反应少。本发明缩短了合成路线,避免使用氯化亚砜或三氯氧磷等强污染的氯化剂,而本发明应用的试剂比较易得,试剂价格低,卤化试剂比较环保,适合工业化生产。
吉非替尼与水杨酸共晶体.pdf
本发明提供了一种吉非替尼与水杨酸的共晶体及其制备方法和其在制备治疗疾病的药物中的用途。该共晶体中吉非替尼和水杨酸的摩尔比为1:2,另外以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°,6.59±0.2°,13.20±0.2°,13.96±0.2°,16.50±0.2°,20.01±0.2°有特征峰;该共晶具有较好的化学稳定性、具有较高的溶解度及较优异的生物利用度;通过研磨法即可获得吉非替尼与水杨酸的共晶体,该方法操作简便,收率稳定,可重复性强。
吉非替尼与水杨酸共晶体.pdf
本发明属于药物化学的技术领域,涉及了一种吉非替尼与水杨酸的共晶体及其制备方法和其在制备治疗疾病的药物中的用途。该共晶体中吉非替尼和水杨酸的摩尔比为1:2,另外以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°,6.59±0.2°,13.20±0.2°,13.96±0.2°,16.50±0.2°,20.01±0.2°有特征峰;该共晶具有较好的化学稳定性、具有较高的溶解度及较优异的生物利用度;通过研磨法即可获得吉非替尼与水杨酸的共晶体,该方法操作简便,收率稳定,可重复性强。