负载有活性成分的纳米药物载体及其制备方法和应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115501203A(43)申请公布日2022.12.23(21)申请号202211262389.8A61K45/00(2006.01)(22)申请日2022.10.14A61K31/352(2006.01)A61P25/16(2006.01)(71)申请人深圳市泰韦尔生物科技有限公司地址518131广东省深圳市龙华区民治街道民治社区民治大道318号嘉熙业广场1008申请人深圳大学(72)发明人张晓笛李景枫刘松刘远(74)专利代理机构广州专才专利代理事务所(普通合伙)44679专利代理师曾嘉仪(51)Int.Cl.A61K9/51(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/34(2017.01)权利要求书2页说明书7页附图3页(54)发明名称负载有活性成分的纳米药物载体及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了负载有活性成分的纳米药物载体及其制备方法和应用，包括壳聚糖膜层和负载活性成分的聚乳酸‑乙醇酸共聚物纳米颗粒，所述壳聚糖膜层包裹在负载活性成分的聚乳酸‑乙醇酸共聚物纳米颗粒上，所述活性成分优选为山奈酚；所述纳米药物载体带正电荷。该负载有活性成分的纳米药物载体可经鼻给药，可用于防治帕金森疾病的进展，其具有给药便捷、可通过血脑屏障、吸收率高、防治效果显著等优点。另外，本发明的制备方法简单，可批量化生产，产品稳定性高，便于存储运输。CN115501203ACN115501203A权利要求书1/2页1.负载有活性成分的纳米药物载体，其特征在于，包括壳聚糖膜层和负载活性成分的聚乳酸‑乙醇酸共聚物纳米颗粒，所述壳聚糖膜层包裹在负载活性成分的聚乳酸‑乙醇酸共聚物纳米颗粒上，所述活性成分包括山奈酚、香叶木素、木犀草素和灵芝多糖肽中的一种或任意组合，优选地为山奈酚；所述纳米药物载体带正电荷。2.如权利要求1所述的负载有活性成分的纳米药物载体，其特征在于，所述纳米药物载体的粒径为100nm‑500nm。3.如权利要求1所述的负载有活性成分的纳米药物载体，其特征在于，聚乳酸‑乙醇酸共聚物与壳聚糖的重量比为(0.1‑50)：(0.001‑10)，优选地为(0.1‑50)：(0.01‑10)，更加优选地为10：0.1。4.一种药物，其特征在于，所述药物包含权利要求1‑5任一项所述的负载有活性成分的纳米药物载体。5.如权利要求4所述的药物，其特征在于，所述负载有活性成分的纳米药物载体在所述药物中的浓度为1nM‑100mM。6.如权利要求4所述的药物，其特征在于，所述药物的剂型为悬浊液、乳浊液、软膏或凝胶。7.如权利要求4所述的药物，其特征在于，所述活性成分包括山奈酚，所述药物经鼻腔给药用于神经退行性疾病预防和/或治疗，所述所述神经性退行性疾病包括帕金森疾病。8.一种如权利要求1‑3任一项所述的负载有活性成分的纳米药物载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A相制备步骤：将聚乳酸‑乙醇酸共聚物和活性成分溶于有机相；B相制备步骤：将聚乙烯醇溶于水相；混合步骤：在B相溶液快速搅拌的情况下逐滴加入A相，并持续搅拌；离心步骤：通过离心去除液相；重悬步骤：固相重悬于壳聚糖溶液中；纯化步骤：重复离心步骤后洗去溶剂，即得负载有活性成分的纳米药物载体。9.如权利要求8所述的负载有活性成分的纳米药物载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A相制备步骤：将聚乳酸‑乙醇酸共聚物与活性成分山奈酚混合溶于丙酮中，搅拌至完全溶解；其中聚乳酸‑乙醇酸共聚物的含量范围为0.1mg‑50mg，优选地为10mg；丙酮溶液优选为2ml；B相制备步骤：聚乙烯醇溶解于6mL的2％的乙酸水溶液中；其中，聚乙烯醇的含量范围为10ug‑1mg，优选地为48ug；混合步骤：将A相溶液逐滴加入到高速搅拌的B相溶液中，并持续搅拌至少1小时，得到混合液；其中，转速范围在500‑3000rpm之间，优选地为1200rpm；离心步骤：将所述混合溶液加入超滤离心管中进行离心，去除溶剂；优选地，3000g混合溶液离心30分钟；重悬步骤：用壳聚糖溶液进行重悬，并继续搅拌至少1个小时；其中，壳聚糖的质量范围为10ug‑10mg，优选的为100ug；纯化步骤：重复离心步骤用超纯水进行清洗，并重复至少三次，洗去溶剂，即得。2CN115501203A权利要求书2/2页10.一种如权利要求1‑3任一项所述的负载有活性成分的纳米药物载体在制备神经性退行性疾病治疗药物中的应用，其中，所述活性成分包括山奈酚，所述神经性退行性疾病包括帕金森疾病。3CN115501203A说明书1/7页负载有活性成分的纳米药物载体及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种负载有活性成分的纳米药物载体及其制备方法和应用。背景技术