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一种英菲格拉替尼的制备方法.pdf
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一种英菲格拉替尼的制备方法.pdf
本发明涉及本发明涉及英菲格拉替尼，具体涉及一种制备英菲格拉替尼的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：4,6‑二氟嘧啶)与甲胺反应，得到中间体II；2)中间体II与氯甲酸苯酯反应，得到中间体III；3)化合物III与IV发生取代反应，得到中间体V；4)中间体V与VI发生取代反应，得到终产物英菲格拉替尼。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，原料廉价易得，操作简便，条件温和，反应收率高，避免剧毒品的使用，环境友好，易于工业化生产。
2023-06-11
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菲格替尼的制备方法.pdf
本发明关于菲格替尼的制备方法包括将化合物式1和4‑甲酰基苯硼酸直接进行suzuki偶联、再与环丙基甲酰氯反应得到化合物式4，再与硫代吗啉1,1‑二氧化物或其盐酸盐通过还原胺化反应、水解得到菲格替尼产品9；或者化合物式1与环丙基甲酰氯进行偶联、与4‑甲酰基苯硼酸反应、再与硫代吗啉1,1‑二氧化物进行还原胺化反应得到菲格替尼产品9。本发明方法拓宽了底物范围，提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且路线通过改进中间体的结晶性能，减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度；该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯
2023-06-12
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一种吡咯替尼的制备方法.pdf
本发明公开了一种吡咯替尼的制备方法，直接采用了市场上可以买到的(R)‑2‑甲酰基吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯做原料，绕开了中间体(R)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛的合成，避免了消旋、纯化困难和收率低等问题，而且，使用(R)‑2‑甲酰基吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯(5)做WittingHorner反应，在冰水浴和钠氢条件下，收率显著提高，总收率为56％。
2023-06-11
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一种尼洛替尼游离碱的制备方法.pdf
本发明涉及药物制备技术领域，尤其涉及一种尼洛替尼游离碱的制备方法，包括以下步骤：将具有式Ⅱ所示结构的化合物、具有式Ⅲ所示结构的化合物、第一有机溶剂和缚酸剂混合，进行反应，得到具有式Ⅰ所示结构的尼洛替尼游离碱；所述第一有机溶剂包括甲苯、四氢呋喃、二氯甲烷和乙腈中的至少一种。本发明提供的制备方法采用特定的第一有机溶剂作为反应溶剂，最终得到的尼洛替尼游离碱的收率较高。同时，本发明提供的制备方法操作简单，反应条件温和，成本较低，有较好的应用于工业化生产的前景。
2023-06-11
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一种劳拉替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种劳拉替尼的制备方法。具体地，本发明提供一种劳拉替尼的制备方法。所述的方法通过利用式Ⅶ化合物1‑甲基‑3‑((甲基‑叔丁氧羰基‑氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑4‑溴‑5‑腈和式Ⅵ化合物2‑(叔丁氧羰基‑氨基)‑3‑羟基‑5‑溴吡啶作为原料，经过偶联反应、Williamson反应、水解反应、酸解反应、缩合反应，制备得到劳拉替尼的方法。本发明所述的劳拉替尼制备方法具有合成路线短、操作简便、反应条件温和、收率高等优势，适合劳拉替尼的工业化生产。
2023-06-11
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