内容提供者
一种劳拉替尼的制备方法.pdf
2023-06-11
10金币
673KB
16页
莉娜****ua
实名认证
内容提供者
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10
亲，该文档总共16页，到这已经超出免费预览范围，如果喜欢就直接下载吧～
相关资料
一种劳拉替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种劳拉替尼的制备方法。具体地，本发明提供一种劳拉替尼的制备方法。所述的方法通过利用式Ⅶ化合物1‑甲基‑3‑((甲基‑叔丁氧羰基‑氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑4‑溴‑5‑腈和式Ⅵ化合物2‑(叔丁氧羰基‑氨基)‑3‑羟基‑5‑溴吡啶作为原料，经过偶联反应、Williamson反应、水解反应、酸解反应、缩合反应，制备得到劳拉替尼的方法。本发明所述的劳拉替尼制备方法具有合成路线短、操作简便、反应条件温和、收率高等优势，适合劳拉替尼的工业化生产。
2023-06-11
10
673KB
一种抗肿瘤药物劳拉替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种抗肿瘤药物劳拉替尼的制备方法，包括下述步骤：(1)叔丁基(5‑溴‑3‑((三甲基硅烷)氧基)吡啶‑2‑基)氨基甲酸酯和1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑5‑腈偶联得到第一中间体；(2)将第一中间体用NBS溴代，得到第二中间体；(3)第二中间体在碱性条件下与(R)‑1‑(5‑氟‑2‑N‑甲基甲酰胺苯基)‑乙醇经过一锅法得到第三中间体；(4)第三中间体在酸性条件下脱去保护基团得到最终的产品劳拉替尼。本发明具有原料简单易得、步骤短、总收率高，操作相对方便，成本低、适合工业化生产等的优势。
2023-06-11
10
768KB
一种劳拉替尼中间体的合成方法.pdf
本发明提供了一种劳拉替尼中间体的合成方法，以简单易得的丙酮草酸乙酯为起始原料，依次经环化、溴代、成酰胺、溴代、甲胺化、上保护和脱水7步反应得到(4‑溴‑5‑氰基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)甲基甲基氨基甲酸叔丁酯。本发明所述的劳拉替尼中间体的合成方法，具有原料易得，操作简单，成本低，步骤短，收率高的特点。
2023-06-11
10
467KB
一种劳拉替尼中间体的合成方法.pdf
本发明公开了一种劳拉替尼中间体的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法为：以对氟苯甲酸为原料，经羧基保护和在邻位加乙酰基后得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ进行手性还原得到S构型的化合物Ⅴ，再与3‑羟基‑2‑硝基吡啶经Mitsunobu反应得到R构型的化合物Ⅵ，然后与盐酸甲醇反应得到化合物Ⅶ，最后硝基还原得到产品。该方法具有起始原料便宜易得（对氟苯甲酸的价格远低于现有技术的原料价格），立体选择性好，不需手性拆分和总收率高（现有20%左右，本专利大于40%）等优点，为劳拉替尼工艺研究提供了一条可行方案。
2023-06-11
10
348KB
一种吡咯替尼的制备方法.pdf
本发明公开了一种吡咯替尼的制备方法，直接采用了市场上可以买到的(R)‑2‑甲酰基吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯做原料，绕开了中间体(R)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛的合成，避免了消旋、纯化困难和收率低等问题，而且，使用(R)‑2‑甲酰基吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯(5)做WittingHorner反应，在冰水浴和钠氢条件下，收率显著提高，总收率为56％。
2023-06-11
10
705KB