复方盐酸氨溴索组合物颗粒及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103239432A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103239432103239432A(43)申请公布日2013.08.14(21)申请号201310165668.7A61P11/00(2006.01)(22)申请日2013.05.08(71)申请人山东罗欣药业股份有限公司地址276017山东省临沂市罗庄区罗七路(72)发明人刘明霞王林森路华美王全园邵杨(74)专利代理机构广州天河互易知识产权代理事务所(普通合伙)44294代理人张果达(51)Int.Cl.A61K31/137(2006.01)A61K9/16(2006.01)A61P11/10(2006.01)A61P11/14(2006.01)A61P11/06(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书13页说明书13页(54)发明名称复方盐酸氨溴索组合物颗粒及其制备方法(57)摘要本发明涉及药学领域，公开了一种复方盐酸氨溴索组合物颗粒，制1000粒的药物有效成分包括盐酸氨溴索7.0-8.0g、硫酸沙丁胺醇1.5-2.5g、蔗糖900-1000g以及纯化水适量。本发明采用盐酸氨溴索和沙丁胺醇组成的复方制剂，两者的协同作用可同时发挥祛痰止咳及抗哮喘的功效，可快速缓解咳嗽症状，促进痰液排出；二者合用可更好的控制哮喘及急性和慢性支气管炎伴有的分泌物和支气管痉挛；联合用药不仅改善肺功能，而且增加患者无症状天数，改善病人生活质量。本发明还公开了一种所述复方盐酸氨溴索组合物颗粒的制备方法，该制备方法工艺步骤简单，工艺参数容易控制，适合大规模生产。CN103239432ACN103294ACN103239432A权利要求书1/1页1.一种复方盐酸氨溴索组合物颗粒，其特征在于：制1000粒的药物有效成分如下：盐酸氨溴索7.0-8.0g硫酸沙丁胺醇1.5-2.5g蔗糖900-1000g纯化水适量。2.根据权利要求1所述的复方盐酸氨溴索组合物颗粒，其特征在于：制1000粒的药物有效成分如下：盐酸氨溴索7.5g硫酸沙丁胺醇2.0g蔗糖990g纯化水适量。3.一种制备权利要求1或者2所述复方盐酸氨溴索组合物颗粒的方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）将盐酸氨溴索、硫酸沙丁胺醇分别过100目筛，备用；（2）将蔗糖粉碎至100目筛，备用；（3）称取处方量的盐酸氨溴索、硫酸沙丁胺醇以及蔗糖，混合均匀，得到第一混合物；（4）将所述第一混合物中加入适量的纯化水制成软材，将软材过20目筛网制粒，得到复方盐酸氨溴索组合物湿颗粒；（5）将复方盐酸氨溴索组合物湿颗粒经鼓风机在50℃条件下进行干燥，然后用18目筛整粒，得到复方盐酸氨溴索组合物干颗粒；（6）将所述复方盐酸氨溴索组合物干颗粒用60目筛除去细粉，质量检验合格后，得到复方盐酸氨溴索组合物颗粒。2CN103239432A说明书1/13页复方盐酸氨溴索组合物颗粒及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及医药领域，公开了一种复方盐酸氨溴索组合物颗粒及其制备方法。背景技术[0002]气管炎、哮喘是一种常见的呼吸道疾病，它发病率高、来势快，目前全球约有3亿人患有此病，在我国有3000万患者，患病率约为0.5％－1.5％，且每年都呈逐步上升趋势；顽疾发作时临床表现为：咳喘、气喘、痰多、胸闷、喉痒、呼吸困难、心悸多汗、严重烦燥、喘鸣有声、心跳紊乱、血压下降、甚至窒息死亡。支气管哮喘是一种以气道反应性增高为特点的气道慢性炎症。有证据表明，急性感染与哮喘发作密切相关，并可影响哮喘的严重程度。普通人群支气管哮喘发病率为0.569%。一些临床及试验结果显示：哮喘可以二种形式起病，一种是以支气管平滑肌痉挛为主，表现为发作性呼吸困难；另外一种则以气道炎症刺激为主，表现为顽固性咳嗽，后者成为咳嗽变异性哮喘。[0003]治疗现状及常用药物如下：[0004]支气管哮喘：（1）糖皮质激素；（2）β2受体激动剂，抗炎治疗首推吸入型糖皮质激素。目前主张糖皮质激素和β2受体激动剂二者合用可更好的控制哮喘，联合用药不仅改善肺功能，而且增加患者无症状天数，改善病人生活质量，无增加不良反应的发生率，这与国外有关文献报道相一致，Dowlang指出：在呼吸道粘膜保护中，分别使用低浓度β2受体激动剂和低浓度糖皮质激素，仅有临界性细胞保护作用；而联合使用两者，即使低浓度也会令纤毛表面得到近乎完全的保护以抵抗呼吸道病原体的侵袭；（3）控释型茶碱，其作用持续时间长（12-24）小时，且恒速释放大大减少了血清茶碱浓度的波动，避免短效制剂时常出现的高于峰值浓度的中毒危险和低于谷值浓度的无效治疗，且茶碱在较低的血清治疗浓度（小于10mg）时即可产生抗炎作用，因此控释型茶碱已成为防治哮喘常用药之一；（4）抗组胺药，哮喘患者无论发作期