一种药物载体系统及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103169974A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103169974103169974A(43)申请公布日2013.06.26(21)申请号201310138134.5(22)申请日2013.04.19(71)申请人中国科学院长春应用化学研究所地址130022吉林省长春市人民大街5625号(72)发明人田华雨关秀文陈学思焦自学陈杰郭兆培林琳(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227代理人赵青朵李玉秋(51)Int.Cl.A61K45/00(2006.01)A61K47/34(2006.01)A61P35/00(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书21页说明书21页(54)发明名称一种药物载体系统及其制备方法(57)摘要本发明提供一种药物载体系统，包括：pH敏感遮蔽体系、阳离子载体和负电性药物；所述pH敏感遮蔽体系为超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物，或者超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物中，所述谷氨酸与赖氨酸的摩尔比为（1.5～50）：1；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物中，所述天冬氨酸与赖氨酸的摩尔比为（1.5～50）：1；所述pH敏感遮蔽体系与阳离子载体的质量比为（0.5～100）：1。所述药物载体系统具有pH值响应性，在不同pH条件下的细胞毒性具有明显差异性，能智能释放药物。CN103169974ACN1036974ACN103169974A权利要求书1/1页1.一种药物载体系统，包括：pH敏感遮蔽体系、阳离子载体和负电性药物；所述pH敏感遮蔽体系为超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物，或者超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物的分子量为2600～60000；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物的分子量为2600～60000；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物中，所述谷氨酸与赖氨酸的摩尔比为（1.5～50）：1；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物中，所述天冬氨酸与赖氨酸的摩尔比为（1.5～50）：1；所述pH敏感遮蔽体系与阳离子载体的质量比为（0.5～100）：1。2.根据权利要求1所述的药物载体系统，其特征在于，所述阳离子载体与药物的质量比为（0.05～50）：1。3.根据权利要求1所述的药物载体系统，其特征在于，所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物中，所述赖氨酸与超支化的聚乙烯亚胺的摩尔比为（10～50）：1；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物中，所述赖氨酸与超支化的聚乙烯亚胺的摩尔比为（10～50）：1。4.根据权利要求1所述的药物载体系统，其特征在于，所述pH敏感遮蔽体系与阳离子载体的质量比为（20～80）：1。5.根据权利要求1所述的药物载体系统，其特征在于，所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物中，所述谷氨酸与赖氨酸的摩尔比为（1.7～10）：1；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物中，所述天冬氨酸与赖氨酸的摩尔比为（1.7～10）：1。6.根据权利要求1所述的药物载体系统，其特征在于，所述负电性药物为负电性的抗癌类药物。7.根据权利要求1所述的药物载体系统，其特征在于，所述阳离子载体为聚乙烯亚胺、树枝状的聚酰胺-胺或聚赖氨酸。8.根据权利要求7所述的药物载体系统，其特征在于，所述阳离子载体中，聚乙烯亚胺的分子量为20000～40000。9.一种药物载体系统的制备方法，包括以下步骤：A）将负电性药物与阳离子载体混合孵育，得到二元复合物；B）将所述二元复合物与pH敏感遮蔽体系混合，得到药物载体系统；所述pH敏感遮蔽体系为超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物，或者超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物的分子量为2600～60000；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物的分子量为2600～60000；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和谷氨酸的共聚物中，所述谷氨酸与赖氨酸的摩尔比为（1.5～50）：1；所述超支化的聚乙烯亚胺、赖氨酸和天冬氨酸的共聚物中，所述天冬氨酸与赖氨酸的摩尔比为（1.5～50）：1；所述pH敏感遮蔽体系与阳离子载体的质量比为（0.5～100）：1。10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述步骤A）中，所述孵育时间为10～30分钟。2CN103169974A说明书1/21页一种药物载体系统及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及生物材料领域，特别涉及药物载体系统及其制备方法。背景技术[000