一种螺[β-内酰胺-3,3’-氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用.pdf
春岚****23
亲,该文档总共24页,到这已经超出免费预览范围,如果喜欢就直接下载吧~
相关资料
一种螺[β-内酰胺-3,3’-氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一种螺[β?内酰胺?3,3’?氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用。所述的螺[β?内酰胺?3,3’?氧化吲哚]类衍生物,其具有式Ⅰ所示的结构;其中,R<base:Sup>1</base:Sup>选自氢、烷基、烷氧基、卤素或酯基;R<base:Sup>2</base:Sup>选自烷基、烯基或苄基;R<base:Sup>3</base:Sup>选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环;R<base:Sup>4</base:Sup>选自烷基、苯基、取代苯基、萘
一种螺[β-内酰胺-3,3’-氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一种螺[β?内酰胺?3,3’?氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用。所述的螺[β?内酰胺?3,3’?氧化吲哚]类衍生物,其具有式Ⅰ所示的结构;其中,R<base:Sup>1</base:Sup>选自氢、烷基、烷氧基、卤素或酯基;R<base:Sup>2</base:Sup>选自烷基、烯基或苄基;R<base:Sup>3</base:Sup>选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环;R<base:Sup>4</base:Sup>选自烷基、苯基、取代苯基、萘
一种对映体纯的四氢呋喃螺氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用.pdf
本发明属于有机合成领域,涉及一种对映体纯的四氢呋喃螺氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用,将1?对甲苯磺酰基吲哚啉?2,3?二醇化合物(Ⅰ)和β,γ?不饱和?α?酮酰胺(Ⅱ)溶于有机溶剂,在双核锌催化剂(C1?C3)的催化下反应72小时,然后再加入0.5mL三氟乙酸反应1小时,用饱和碳酸氢钠溶液处理生成,经分离、提纯得到对映体纯的四氢呋喃螺氧化吲哚衍生物(Ⅲ),完成整个过程。本发明利用催化剂在温和条件下,首次实现用1?对甲苯磺酰基吲哚啉?2,3?二醇反应活性的极性反转来制备对映体纯的四氢呋喃螺氧化吲哚衍生物,
姜黄酮拼接3,3’‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用.pdf
本发明公开了一种姜黄酮拼接3,3’‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的靛红、二烯酮3‑烯基氧化吲哚与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸,在有机溶剂中回流,进行1,3‑偶极子3+2环加成反应,获得姜黄酮拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物,该类骨架包含潜在的生物活性骨架姜黄酮,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细
手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和应用.pdf
本发明提供了一种具有抗癌活性的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法,以重氮吲哚酮、硝基烯烃、芳胺为原料,以金属催化剂为催化剂,以布朗斯特碱为共催化剂,以有机溶剂为溶剂,在室温条件下反应,经过一步三组分反应即得到含有季碳中心的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、非对映选择性、对映选择性及收率高等优势,且反应条件温和,操作简单安全。本发明还提出了所述手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3,3‑二取代氧化吲哚衍生物