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本发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一种螺[β?内酰胺?3,3’?氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用。所述的螺[β?内酰胺?3,3’?氧化吲哚]类衍生物,其具有式Ⅰ所示的结构;其中,R1选自氢、烷基、烷氧基、卤素或酯基;R2选自烷基、烯基或苄基;R3选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环;R4选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环。研究表明所述的螺[β?内酰胺?3,3’?氧化吲哚]类衍生物具有一定的抗病毒作用;此外本发明所述的制备方法可以在温和的条件下进行反应,操作简便、步骤少、官能团兼容性良好、产率高且非对映选择性高;因此,该方法在医药工业生产中具有良好的应用前景。