一种羧胺三唑及羧胺三唑中间体的制备方法.pdf
Ma****57
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一种羧胺三唑及羧胺三唑中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种羧胺三唑及其中间体的制备方法,所述方法包括以下步骤:S1:将化合物1与碱、溶剂搅拌下溶解,得反应液1;S2:向所述步骤S1中加入对甲苯磺酰叠氮,0~65℃搅拌反应至反应终点,得反应液2;S3:将所述反应液2纯化即得羧胺三唑中间体纯品。本发明还保护了利用该中间体制备羧胺三唑的方法;本发明使用磺酰肼与亚硝酸盐在酸的作用下生成磺酰叠氮,反应液经简单萃取,浓缩后即可用于下一步叠氮化反应,叠氮化试剂成本相对较低。与现有技术相比反应步骤短,收率高,该反应不产生含磷废水,不使用易产生酸性刺激气体的氯化亚
特地唑胺中间体及磷酸特地唑胺的制备方法.pdf
本发明提供了一种磷酸特地唑胺中间体及磷酸特地唑胺的制备方法,该制备方法反应条件温和、避免了极低的反应温度(‑70℃以下)、避免使用有毒锡试剂及极易燃烧的丁基锂、成本低、能够显著提高收率和纯度,制备得到的磷酸特唑胺,纯度不低于99.6%,加速放置6个月,质量稳定。
一种磷酸特地唑胺中间体及其制备方法.pdf
本发明公开了一种磷酸特地唑胺的中间体及其制备方法。本发明以3‑氟‑4‑溴苯胺和二取代胺为起始原料合成磷酸特地唑胺中间体(化合物I),进而制备磷酸特地唑胺。本发明公开的方法操作简单,收率高,纯度高,适合工业化生产。
一种利奈唑胺中间体的制备方法.pdf
本发明提供了一种适合工业化生产的合成利奈唑胺中间体(S)‑2‑氧代‑5‑噁唑烷基乙酰胺的方法,该方法以N‑苄氧羰基苯甲胺和(S)‑N(2‑乙酰氧基‑3‑氯丙烷)乙酰胺经环合反应后重结晶再氢化脱苄基的方法制备,合成路线短,反应条件温和,纯化方法简单,能得到收率较高且光学纯度99.9%以上的产品,适合工业化生产并进一步制备得到高质量的利奈唑胺原料药。
磷酸特地唑胺的制备方法.pdf
本发明涉及磷酸特地唑胺制备技术领域,特别涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法:以3-氟苯胺为原料经与(R)-(-)-丁酸缩水甘油酯亲核取代反应,环合反应,水解,脱保护基得到化合物(Ⅵ);化合物(Ⅵ)经碘代反应,亲核取代反应得到化合物(Ⅷ);化合物(Ⅷ)经与2-(1-甲基-四唑-5-基)-5-溴吡啶(Ⅸ)反应,再与磷酸成酯得到目标产物(Ⅰ)。本发明的制备磷酸特地唑胺的方法,路线较短,反应条件较为温和,后处理简便易行,更适合工业化生产要求。