一种磷酸特地唑胺中间体及其制备方法.pdf
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特地唑胺中间体及磷酸特地唑胺的制备方法.pdf
本发明提供了一种磷酸特地唑胺中间体及磷酸特地唑胺的制备方法,该制备方法反应条件温和、避免了极低的反应温度(‑70℃以下)、避免使用有毒锡试剂及极易燃烧的丁基锂、成本低、能够显著提高收率和纯度,制备得到的磷酸特唑胺,纯度不低于99.6%,加速放置6个月,质量稳定。
一种磷酸特地唑胺中间体及其制备方法.pdf
本发明公开了一种磷酸特地唑胺的中间体及其制备方法。本发明以3‑氟‑4‑溴苯胺和二取代胺为起始原料合成磷酸特地唑胺中间体(化合物I),进而制备磷酸特地唑胺。本发明公开的方法操作简单,收率高,纯度高,适合工业化生产。
磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法.pdf
本发明公开了磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法。一种磷酸特地唑胺中间体II的制备方法,包括步骤1:有机溶剂中,催化剂和锌粉存在的条件下,将3‑氟‑4‑溴苯基胺基甲酸苄酯进行反应,得到磷酸特地唑胺中间体III的溶液;步骤2:在有机溶剂中,钯催化剂和碱存在的条件下,将步骤1得到的磷酸特地唑胺中间体III的溶液与2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑进行偶联反应,得到磷酸特地唑胺中间体II。本发明的制备方法不使用剧毒试剂、反应条件温和、操作安全、环境友好、收率高、制得的产品纯度高、生产成本低。以本发明的磷酸特
磷酸特地唑胺的制备方法.pdf
本发明涉及磷酸特地唑胺制备技术领域,特别涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法:以3-氟苯胺为原料经与(R)-(-)-丁酸缩水甘油酯亲核取代反应,环合反应,水解,脱保护基得到化合物(Ⅵ);化合物(Ⅵ)经碘代反应,亲核取代反应得到化合物(Ⅷ);化合物(Ⅷ)经与2-(1-甲基-四唑-5-基)-5-溴吡啶(Ⅸ)反应,再与磷酸成酯得到目标产物(Ⅰ)。本发明的制备磷酸特地唑胺的方法,路线较短,反应条件较为温和,后处理简便易行,更适合工业化生产要求。
一种高纯度磷酸特地唑胺及其制备方法.pdf
本发明涉及原料药合成技术领域,尤其涉及一种高纯度磷酸特地唑胺及其制备方法。一种高纯度磷酸特地唑胺的制备方法,该方法由以下的步骤构成:一、2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑合成,二、2‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)‑5‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3‑二氧硼烷‑2‑基)吡啶合成,三、(R)‑3‑(3‑氟‑4‑(6‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)吡啶‑3‑基)‑5‑(羟甲基)噁唑烷‑2‑酮合成,四、磷酸特地唑胺粗品制备,五、磷酸特地唑胺粗品纯化。本发明磷酸特地唑胺的制备过程中避免了N,N‑二甲