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一种促性腺激素释放激素受体拮抗剂中间体的合成方法.pdf
2023-05-25
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一吃****昕靓
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一种促性腺激素释放激素受体拮抗剂中间体的合成方法.pdf
本发明涉及一种促性腺激素释放激素受体(GnRH)拮抗剂中间体8?苄基?3?氧代?1?氧杂?8?氮杂[4,5]葵烷?4?羧酸乙酯的合成新方法,属于合成技术领域,具体的合成方法为向式(3)所示的化合物中加入溶剂进行溶解后,加入碱,式(2)化合物,在适合温度下进行反应,即可得到式(1)所示的产物;本发明所述制备方法反应步骤少,收率较原有报道文献高,成本低廉,反应后处理简单,产品纯度高,能够充分满足市场需求。
2023-05-25
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促性腺激素释放激素拮抗剂中间体及拮抗剂钠的制备方法.pdf
本发明公开了促性腺激素释放激素拮抗剂中间体及拮抗剂钠的制备方法，通过将将化合物1与活性锌在非质子化溶剂中反应得到有机锌试剂，之后进行Negishi偶联反应得到目标中间体，进而合成得到促性腺激素释放激素拮抗剂钠。本发明反应条件温和，操作简单，副反应少，降低了制备GnRHR药物的生产质量风险。可以直接“一锅法”制备中间体化合物，中间体易于分离和纯化，操作简单且重现性好，产品纯度和收率高于现有技术。同时本发明的原料安全且成本较低，且绿色环保，有利于控制成本及保护环境。
2023-06-12
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本发明公开了一种促性腺激素释放激素拮抗剂的制备方法。本发明改变了NBI‑56418钠的合成路线，使用有机锌试剂作为偶联试剂，进行Negishi偶联反应，条件温和且易控、步骤少、重现性好，大大提高了总收率，并且产品纯度高，达到98.5％以上，同时，该合成方法的原料安全成本较低且绿色环保，有利于进行大规模生产。若在制备有机锌试剂的过程中加入有机酸或无机酸进行活化，得到的有机锌试剂能使得Negishi偶联反应的活性更高，进一步提高产率和总收率及产品纯度。本发明采用盐酸脱Boc，不仅降低了成本，还能有效减少副反应
2023-06-12
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2023-12-01
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第10章促性腺激素释放激素拮抗剂.ppt
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2024-08-15
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