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本发明属于医药技术领域,具体为3?芳基?3?(磺胺苯甲酰胺基)丙(烯)酸衍生物及其制备方法及应用。通式(1)所示结构的新型3?取代芳基?3?(4?磺酰胺基苯甲酰胺基)丙(烯)酸衍生物。该类化合物实现了抑制酶的催化活性,在作为抗青光眼药物方面具有潜在应用。本发明涉及的通式(1)中的R的定义见说明书。