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本发明属于医药技术领域,涉及3?取代芳胺基?2?(4?磺酰胺基苯甲酰胺基)环戊(己)?1?烯?1?羧酸衍生物及其制备方法及医药用途。化合物为通式(1)所示,通式中取代基如说明书所示;该类化合物在结构上具有磺胺,取代芳胺和游离羧基三个活性片段,可与碳酸酐酶II中的Zn2+和疏水区、亲水区形成配位键、范德华力和氢键等多种作用力,实现了抑制酶的催化活性,在作为抗青光眼药物方面具有潜在应用。