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本发明涉及3?苯并呋喃基硫咪唑并吡啶衍生物及其制备方法和应用。本发明的3?苯并呋喃基硫咪唑并吡啶衍生物具有如下结构式:其中R1,R2,R3,R4独立地选自氢、烷基、芳基、烷氧基、卤素和卤代C1?3的烷基。本发明的3?苯并呋喃基硫咪唑并吡啶衍生物对多种肿瘤细胞表现出了优异的抗肿瘤活性,可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗癌药物。