芳甲酰胺取代的芳基磺酰吡咯类衍生物及应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN116003307A(43)申请公布日2023.04.25(21)申请号202310014035.XC07D401/12(2006.01)(22)申请日2023.01.05C07D405/12(2006.01)C07D405/14(2006.01)(71)申请人美迪西普亚医药科技（上海）有限公A61K31/40(2006.01)司A61K31/4439(2006.01)地址201299上海市浦东新区李冰路67弄5A61K31/4025(2006.01)号1楼A61P1/04(2006.01)申请人美迪西普瑞生物医药科技（上海）有A61P1/00(2006.01)限公司(72)发明人王显连徐永梅陈春麟蔡金娜毛卓(74)专利代理机构上海瀚桥专利代理事务所(普通合伙)31261专利代理师郑优丽牛彦存(51)Int.Cl.C07D207/48(2006.01)权利要求书2页说明书21页(54)发明名称芳甲酰胺取代的芳基磺酰吡咯类衍生物及应用(57)摘要本发明公开通式(I)所示的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐，其中：X1和X2独立地选自C或者N；X1和X2可以相同也可以不同；C1选自苯环、吡啶环、呋喃环。CN116003307ACN116003307A权利要求书1/2页1.通式(I)所示的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐，其中：X1和X2独立地选自C或者N；X1和X2可以相同也可以不同；C1选自苯环、吡啶环、呋喃环。2.通式(II)所示的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐，其中：X1和X2独立地选自C或者N；X1和X2可以相同也可以不同；Y1和Y2独立地选自C或者N。3.通式(III)所示的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐，其中：2CN116003307A权利要求书2/2页X1和X2独立地选自C或者N；X1和X2可以相同也可以不同。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自：3'‑((2‑(2‑氟苯基)‑4‑((甲基氨基)甲基)‑1H‑吡咯‑1‑基)磺酰基)‑[1,1'‑联苯]‑3‑甲酰胺；3‑(5‑((2‑(2‑氟苯基)‑4‑((甲基氨基)甲基)‑1H‑吡咯‑1‑基)磺酰基)吡啶‑3‑基)苯甲酰胺；2‑(3‑((2‑(2‑氟苯基)‑4‑((甲基氨基)甲基)‑1H‑吡咯‑1‑基)磺酰基)苯基)异烟酰胺；5‑(3‑((2‑(2‑氟苯基)‑4‑((甲基氨基)甲基)‑1H‑吡咯‑1‑基)磺酰基)苯基)异烟酰胺；5‑(3‑((2‑(2‑氟吡啶‑3‑基)‑4‑((甲基氨基)甲基)‑1H‑吡咯‑1‑基)磺酰基)苯基)呋喃‑2‑甲酰胺；5‑(5‑(2‑(2‑氟苯基)‑4‑((甲基氨基)甲基)‑1H‑吡咯‑1‑基)磺酰基)吡啶‑3‑基)呋喃‑2‑甲酰胺；5‑(3‑((2‑(2‑氟苯基)‑4‑((甲基氨基)甲基)‑1H‑吡咯‑1‑基)磺酰基)苯基)呋喃‑2‑甲酰胺。5.一种药物组合物，所述药物组合物含有权利要求1至4中任一项所述的有效量的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。6.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备胃酸分泌抑制剂中的用途。7.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备H+/K+‑腺苷三磷酸酶抑制剂中的用途。8.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备钾离子竞争性酸阻滞剂中的用途。9.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物、及其药学上可接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗消化性溃疡、卓‑艾综合征、胃炎、糜烂性食管炎、反流性食管炎、症状性胃食管反流疾病、巴雷特食管炎、功能性消化不良、幽门螺旋杆菌感染、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾体抗炎药引起的溃疡或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡的药物中的用途；优选地，症状性胃食管反流疾病包括非糜烂性的反流性疾病或无食管炎的胃食管反流疾病；优选地，消化性溃疡包括胃溃疡、十二指肠溃疡或吻合口溃疡。10.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其互变异