靶向SARS-CoV-2 3C蛋白酶的PROTAC分子及其应用.pdf
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相关资料
靶向SARS-CoV-2 3C蛋白酶的PROTAC分子及其应用.pdf
本发明涉及式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物,其中,M<base:Sub>1</base:Sub>表示3?胰凝乳蛋白酶样蛋白酶抑制剂部分;M<base:Sub>2</base:Sub>表示E3泛素连接酶配体部分;L表示具有?(CH<base:Sub>2</base:Sub>CH<base:Sub>2</base:Sub>O)<base:Sub>q</base:Sub>(CH<base:Sub>2</base:Sub>)<base:Sub>e</base:Sub>(NH)<base:Sub
靶向降解酪氨酸酶的PROTAC及其应用.pdf
本发明涉及靶向酪氨酸酶的PROTAC及其应用,属于皮肤美白化妆品新原料及皮肤疾病治疗药物的技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种利用PROTAC靶向降解酪氨酸酶的化合物及其盐、前药、水合物或溶剂合物。该PROTAC分子,其结构式如式Ⅰ所示。本发明通过不同种类、不同链长的linker将酪氨酸酶配体与E3连接酶的配体偶联,成功制备得到了系列靶向酪氨酸酶的PROTAC分子,能有效靶向于目标蛋白,并降低细胞中酪氨酸酶的含量,同时具有较好的体内体外降低黑色素效果,对正常细胞毒性较低,符合高效低毒的特征。
一种PROTAC分子、其制备方法及其应用.pdf
本发明属于蛋白降解靶向联合体技术领域,公开了一种PROTAC分子、其制备方法及其应用。本发明的PROTAC分子中靶蛋白配体为吡啶羧酸?1?氧化物衍生物。在细胞和斑马鱼实验中,药物浓度达到预期效果时,所述PROTAC分子没有显示出毒副作用。在细胞水平上,对人TYR抑制水平达到≤1μmol/L。本发明的PROTAC分子能够通过对酪氨酸酶的降解,显著减少黑色素的形成,同时溶解性好、有效浓度低,还具有优异的安全性和有效性。
一种靶向降解PTP1B的PROTAC化合物及其制备方法与应用.pdf
本发明属于化学药物技术领域,具体公开了一种靶向降解PTP1B的PROTAC化合物及其制备方法与应用,所述PROTAC化合物通过PTP1B抑制剂和E3泛素连接酶配体合理设计得到。本发明的化合物或药物组合物具有预防和/或治疗肿瘤和糖尿病的用途。
靶向肿瘤相关基因的siRNA分子及其应用.pdf
本发明提供了靶向肿瘤相关基因的siRNA分子及其应用。所述的靶向肿瘤相关基因的siRNA分子包括靶向NET-1基因的siRNA分子和同时靶向NET-1和Cortactin基因的一链多靶siRNA分子。所述的靶向NET-1基因的siRNA分子,其特征在于,其序列为:正义链:5’-CCACAAUGGCUGAGCACUUNn-3’,反义链:5’-AAGUGCUCAGCCAUUGUGGNn-3’。本发明可以用于制备调节细胞中NET-1基因和Cortactin基因功能的药物,诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移和侵袭