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一种PROTAC分子、其制备方法及其应用.pdf

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本发明属于蛋白降解靶向联合体技术领域,公开了一种PROTAC分子、其制备方法及其应用。本发明的PROTAC分子中靶蛋白配体为吡啶羧酸?1?氧化物衍生物。在细胞和斑马鱼实验中,药物浓度达到预期效果时,所述PROTAC分子没有显示出毒副作用。在细胞水平上,对人TYR抑制水平达到≤1μmol/L。本发明的PROTAC分子能够通过对酪氨酸酶的降解,显著减少黑色素的形成,同时溶解性好、有效浓度低,还具有优异的安全性和有效性。