胰高血糖素样肽完整版受体激动剂类药物的临床应用_.pdf

942ChineseJournalofPracticalInternalMedicineOct．2014Vol．34No．10专题笔谈·糖尿病药物治疗临床认识胰高血糖素样肽-1受体激动剂类药物的临床应用朱延华，翁建平DOI：10．7504/nk2014090202中图分类号：Ｒ587．1文献标志码：A摘要：对肠促胰素在维持葡萄糖稳定作用的认识，促进了对2型糖尿病患者以肠促胰素活性缺乏为靶向的药物研发。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在营养物质的刺激下由小肠L细胞分泌的一种肽类激素。由于天然GLP-1循环半衰期短，需要开发新型GLP-1受体激动剂以便于临床应用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性刺激胰岛素分泌，还具有抑制胰高血糖素分泌和减慢胃排空，抑制食欲等作用。GLP-1受体激动剂作为治疗糖尿病的新型药物得到广泛应用。新的临床证据表明，GLP-1受体激动剂除了良好的血糖控制作用外还具有较好的安全性和心血管益处。文章综述GLP-1受体激动剂的临床疗效和安全性，剖析此类药物在2型糖尿病治疗中的地位。关键词：GLP-1受体激动剂;糖尿病TheclinicalexperienceofGLP-1receptoragonistdrugs．ZHUYan-hua，WENGJian-ping．DepartmentofEndocri-nologyandMetbolism，theThirdAffiliatedHospital，SunYat-SenUniveristy，Guangzhou510630，ChinaCorrespondingauthor：WENGJian-ping，E-mail：[e-mail]：Increasedunderstandingoftheroleofincretinhormonesinmaintainingglucosehomeostasishasenabledthede-velopmentofpharmacotherapythattargetdeficientincretinactivityintype2diabetesmellitus．Glucagon-likepeptide-1（GLP-1）isapeptidehormonesecretedfromthesmallintestineinresponsetonutrientingestion．Becauseoftheshortcircu-latinghalf-lifeofthenativeGLP-1，novelGLP-1receptor（GLP-1Ｒ）agonistshavebeendevelopedtofacilitateclinicaluse．GLP-1Ｒagonistsstimulateinsulinsecretioninaglucosedependentmanner．GLP-1Ｒagonistscaninhibitglucagonsecretionandgastricemptyingandreduceappetite．Asnewantidiabeticdrugs，GLP-1Ｒagonistshavebeenwidelyused．BEmergingevidenceindicatethatGLP-1-basedtherapyaresafeandmayprovidecardiovascular-benefitsbeyondglycemiccontrol．ThisarticlereviewstheclinicalaspectsofefficacyandsafetyofGLP-1Ｒagonistsandelucidatestheirrolesintreatingtype2dia-betesmellitus．Keywords：GLP-1receptoragonists；diabetes翁建平，主任医师、二级教授、博士tesCare、Diabetologia、Endocrinology等杂志发表SCI学术论文生导师。中山大学附属第三医院副院70余篇。长，国家重点学科和国家临床重点专科(内分泌代谢病)学科带头人，教育部随着科学研究的深入，人类对糖尿病发病机制长江学者特聘教授、国家杰出青年基金的不断探索，认识到胃肠道是机体重要的内分泌器获得者;兼任中华医学会糖尿病学分会官，肠道内分泌细胞在代谢调节中发挥了重要的作主任委员、亚洲分子糖尿病研究会副主用，肠道分泌的“肠促胰素”（incretin）可以刺激胰岛席。2011年获国家科技进步二等奖。先后承担科技部、卫素分泌从而产生降低血糖的作用［1］。人体内主要、，Lancet、NewJMed、Diabetes、Diabe-生部教育部多项课题在有两种肠促胰素：葡萄糖依赖性胰岛素释放肽（GIP）