铂配合物抗肿瘤药ppt课件.ppt

抗肿瘤药--金属铂配合物20世纪60年代，Rosenberg等人在研究直流电场对大肠杆菌生长的影响时发现铂电极的电解产物可以抑制大肠杆菌的细胞分裂。继续研究发现在其中起作用的就是顺铂，活体实验更证实顺铂有抗肿瘤活性,至此开辟了铂配合物以及其他金属配合物抗肿瘤研究的新领域。铂类抗癌药物发展进程第一代铂类抗癌药——顺铂(Cisplatin,DCCP)抗癌作用机理第二代铂类抗癌药——卡铂(Carboplatin,CBP)抗癌作用机理与顺铂相同,同属细胞周期非特异性药物。主要通过引起DNA链间及链内交联，破坏DNA分子结构与功能而产生细胞毒作用。由于作用机理相同，卡铂与顺铂具有交叉耐药性(交叉度达90%)。第二代铂类抗癌药——卡铂(Carboplatin,CBP)第三代铂类抗癌药——奥沙利铂(Oxaliplatin，L-OHP)抗癌作用机理机理仍不明确，作用靶点仍为DNA，通过破坏DNA的结构和功能，产生细胞毒作用。虽作用机制与顺铂类似，但由于反式环己二胺配体较强的空间位阻作用，表现出更强的DNA合成抑制作用，与顺铂无交叉耐药性。顺铂铂类抗癌药物构效关系寻求高效、低毒的抗癌药物是未来药物发展的整体趋势。顺铂等金属抗癌药物毒副作用大的重要原因是由于其对肿瘤组织的选择性不高。提高药物选择性的一种方式是使药物仅在肿瘤组织或肿瘤细胞中表现出药物活性。这是未来金属抗癌药物发展的一个重要方向。光活化化疗药物就是基于这一策略的新型药物体系。推荐阅读：王夔院士顺铂—多学科探索的成果（大学化学，1989,(5)57-60）后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求感谢您的观看和下载