PEG化亮丙瑞林.pdf

本发明提供了一种PEG-亮丙瑞林偶联物及其制备方法，其特征在于，先将PEG与马来酸酐连接，再形成活泼酯，所述PEG修饰剂与带保护的亮丙瑞林通过Mal连接，然后去保护得到单一位点修饰的PEG-亮丙瑞林偶联物；该化合物在保留亮丙瑞林原有活性的同时，并具有更长的半衰期和平均达峰时间。

2023-11-21

10

548KB

PEG-亮丙瑞林缀合物及其制备方法.pdf

本发明提供了一种新的PEG‑亮丙瑞林缀合物及其制备方法，所述方法包括，将单甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺活泼酯直接与未进行保护的亮丙瑞林反应，得到亮丙瑞林2‑位组氨酸上咪唑基修饰的PEG‑亮丙瑞林缀合物。该缀合物既保留亮丙瑞林活性，同时半衰期延长，血浆清除率降低，药代动力学性能改善。

2023-11-14

10

657KB

亮丙瑞林00.pptx

注射用亮丙瑞林缓释微球目录亮丙瑞林适应症用法用量亮丙瑞林的药理作用机制常见不良反应临床使用注意事项（1）临床使用注意事项（2）临床使用注意事项（3）临床使用注意事项（4）临床使用注意事项（5）临床试验（1）临床试验（2）临床试验（3）临床试验（4）

2024-01-27

13

169KB

醋酸亮丙瑞林资料.doc

目前现状：世界现状，销售状况国家“九五”国家"九五"攻关课题—长效多肽微球注射剂项目，目前现状充分利用目前的微求技术平台，已申报的国家专利：目前处于状况醋酸亮丙瑞林(leuprorelinacetate,LE)是强效促性腺激素释放激素激动剂(GnRH或LH-RH),临床上用于激素依赖性肿瘤的治疗。美国食品药品监督管理局(FDA)已批准的醋酸亮丙瑞林的剂型包括注射液、微球、混悬液、植埋剂4种。日本武田公司用乳酸和羟乙酸聚合物为骨架材料制备可释放1个月、3个月、4个月的贮库型微球制剂已经在成功上市,该微球类制

2024-09-16

16

84KB

一种制备亮丙瑞林微球的方法.pdf

本发明公开了一种制备亮丙瑞林微球的方法：先将分散相中各组分混合混匀，然后分散在少量连续相中，再加入剩余的连续相，挥发溶剂，固化微球，洗涤，收集微球；所述分散相是由以下组分组成的：亮丙瑞林或其盐，可降解聚合物，有机溶剂；所述可降解聚合物选自丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸等；所述有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、乙醇等；所述连续相中包括以下组分：聚乙烯醇，水。本发明制备的醋酸亮丙瑞林载药微球，尺寸均一，粒径可控，球形度高，释放平缓，无明显突释。微球收率极高，总收率能达到60％以上。无明显的放大效应，十分利于生

2023-06-11

10

876KB