解热镇痛药医学知识培训专家讲座.pptx

第十六章解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandAnti-inflammatoryDrugs解热镇痛抗炎药：一类含有解热镇痛、其中大多数含有抗炎、抗风湿作用药品非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）发展简史基本药理作用一、解热作用：可降低发烧者体温，使病人体温恢复正常。对正常人体温无影响。感染原和细菌内毒素等外源性致热源氯丙嗪二、镇痛作用：中等强度镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位在外周。镇痛作用特点解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较？三、抗炎作用：含有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎症状疗效确切。COX-1COX-2生成固有，存在于诱导产生，存在正常组织中于受损伤组织中功效稳定细胞功效，含有强致炎、保护细胞致痛作用抑制不良反应治疗作用按药品对环氧酶作用选择性分类：非选择性COX抑制药选择性COX-2抑制药按化学结构分类：水杨酸类苯胺类呲唑酮类其它有机酸类第一节主要有：水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。阿司匹林（aspirin）（乙酰水杨酸，acetylsalicylicacid）作用和应用1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿解热镇痛作用用于急性风湿热判别和诊疗类风湿性关节炎首选药2.抑制血小板聚集环氧酶作用机制和作用特点：1.TXA2和PGI2是生理性反抗物，TXA2/PGI2平衡失调，可造成血栓形成。2.前列环素（PGI2），血管扩张剂，最强血小板聚集抑制剂。3.阿司匹林小剂量（40~100mg/d）抑制血小板COX，使TXA2合成降低，但对PGI2生成无影响。大剂量阿司匹林抑制血管壁COX，使PGI2生成降低，反促进血栓形成。阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大，为何？不良反应不良反应一、胃肠道反应1.直接刺激—恶心、呕吐、上腹不适2.长久使用—胃黏膜损伤（糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血）不良反应二、凝血障碍出血倾向多见有凝血障碍或出血倾向病人、术前、产前、严重肝损害及维生素K缺乏等不宜不良反应三、水杨酸反应剂量过大造成中毒反应停药；碱化尿液，加速排出不良反应四、过敏反应皮疹阿司匹林哮喘禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者不良反应五、瑞夷综合征(Reye’ssyndrome)1.少见，但后果严重2.儿童，青年伴病毒性感染和发烧3.慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者药品相互作用1.与血浆蛋白结合香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质激素被阿司匹林置换2.甲氨蝶呤、呋塞米与阿司匹林竞争分泌系统3.氨茶碱、碳酸氢钠碱性药品对乙酰氨基酚（扑热息痛），非那西丁体内代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。非那西丁大剂量下造成高铁血红蛋白血症及严重肾损害，故已少用。作用和应用解热镇痛作用与阿司匹林相同。抗炎作用很弱，无临床使用价值。不良反应较少。吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）最强COX抑制药之一。含有显著抗炎、解热作用，仅对炎症疼痛有显著镇痛作用。不良反应严重，普通不作为惯用解热镇痛药使用。布洛芬（brufen，异丁苯丙酸）含有较强解热镇痛抗炎作用，近似阿司匹林。用于风湿性和类风湿性关节炎。吡罗昔康(piroxicam，炎痛喜康)抗风湿血浆半衰期长用药量小解热镇痛药医学知识培训选择性环氧酶-2抑制药尼美舒利（nimesulide)新型NSAID，较高选择性抑制COX-2抗炎作用强、解热镇痛作用弱、不良反应小癌痛镇痛三阶梯疗法纲领要求