解热镇痛药医学知识专题讲座培训课件.ppt

解热镇痛药医学知识专题讲座一、概念作用机制前列腺素（PG）作用5环氧化酶COX-1和COX-2特性比较1.抗炎抗风湿
2.镇痛作用
3.解热作用
4.其他
2024/9/13乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较第二节非选择性环氧酶抑制药

一、水杨酸类

包括水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。

阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸,acetylsalicylicacid）

口服吸收迅速。弱有机酸。
吸收后被水解为乙酸和水杨酸
肝脏代谢：
小剂量—按一级动力学消除
大剂量—按零级动力学消除
4.以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液，促进排泄
[药理作用及临床用途]抗炎、抗风湿：作用显著，症状缓解明显

①风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效显著，可用于鉴别诊断。
②类风湿关节炎：缓解症状，为首选药类风湿关节炎3.川崎病治疗1、胃肠道反应：恶心、呕吐、不易发现的胃出血（无痛性出血，抑制COX-1，胃粘膜PGE2合成）,禁用于胃溃疡。预防：饭后嚼服，用缓释片，合用米索前列醇。[不良反应]4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克，诱发“阿司匹林哮喘”。
治疗哮喘：抗组胺药、激素。Ad无效。

5、瑞夷综合征：儿童病毒感染流感（麻疹、水痘等）
阿司匹林退热，偶致急性脂肪肝变性-脑病综合征，预后很差，死亡率高。
儿童病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧酶不明显），不用阿司匹林退热。

6.肾脏影响：水肿、多尿肾小管受损白三烯药物相互作用二、苯胺类

对乙酰氨基酚（acetaminophen,扑热息痛）

1.为非那西汀体内代谢物。

2.解热较强（中枢抑制PG合成酶较强）
镇痛较弱
无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）

3.主要用于退热和镇痛
4.过量中毒也可引起肝损害三、吲哚类

吲哚美辛（idomethacin,消炎痛）

抑制PG合成最强药物之一，口服吸收迅速完全。

1.解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效。
2.毒性大,非一线药，用于其他药无效不长期用。
应用于
（1）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等
（2）顽固性发热（其他药无效）
五.芳基乙酸类

双氯芬酸（diclofenac）

解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛

2.常用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等

3.罕见胃溃疡，皮疹肾损伤少见，可致骨髓抑制
不良反应轻，同aspirin偶有肝功异常

4.首过消除明显，F为50％六、烯醇类

吡罗昔康（proxicam，炎痛喜康贴片）

1.解热镇痛抗炎强（类似吲哚美辛），作用持久，t1/236-45h，（1次/天）。

2.应用：风湿、类风湿性关节炎，镇痛效果好
七、吡唑酮类
保泰松（phenylbutazone，布他酮）
羟基保泰松

1.作用持久（t1/250-65h,血浆蛋白结合率
90%），滑膜腔浓度高（50%血药浓度，
持续三周）
2.抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。
3.风湿、类风湿性关节炎、强直性脊
柱炎，不良反应多，已少用。
强直性脊柱炎烷酮类

萘丁美酮（nabumetone）

用于治疗类风湿性关节炎取得较好疗效，不良反应较轻。九、异丁芬酸类
第三节选择性环氧酶-2抑制药

选择性药物：
抑制COX-2,
解热、镇痛和抗炎。
塞来昔布（celecoxib）

解热、镇痛和抗炎作用.

2.选择性抑制COX-2（强COX-1数百倍）,治疗量对COX-1型无明显影响。

3.应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术后镇痛、牙痛、痛经等。

4.不良反应：较非选择性药物轻，但仍有损害。罗非昔布

选择性抑制COX2，主要用于骨关节炎
尼美舒利（nimesulide)

1.新型NSAID，较高的选择性抑制COX2。
2.抗炎作用强、不良反应小；
3.主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗。34氨基比林（Pyramidon）安替比林2024/9/13抗痛风药Thankyou!