药理学抗菌药专家讲座.pptx

抗病原微生物药品一、抗菌药品概述4、抗菌谱:药品抑制或杀灭病原微生物范围窄谱抗菌药:仅对单一菌种或一属细菌有作用药品广谱抗菌药:抗菌范围广泛,对两菌,四体,一虫等都有作用药品抗菌活性:药品抑制或杀灭病原微生物能力MIC:抑制培养基内细菌生长最低浓度MBC:杀灭培养基内细菌最低浓度二、抗菌药品分类1、作用于G+菌药如青霉素和头孢菌素如红霉素；如林可霉素如磺胺类和TMP2、作用于G-菌药如氨基苷类氟喹诺酮类3、广谱抗菌药如四环素类、氯霉素等如利福平4、抗真菌药如制霉菌素和两性霉素B5、抗病毒药返回β-内酰胺类抗生素青霉素G(苄青霉素)理化性质1母核：6-APA2药品晶粉性质稳定3水溶液不稳定,易被酸、碱、醇、金属离子等分解破坏,室温中可分解失效(溶液应在临用前配制)药动学1不耐酸;采取肌内注射、iv2分布范围广泛3几乎全部以原型经尿排泄(可与丙磺舒适用减慢排泄)抗菌机制青霉素与细菌细胞壁上青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌细胞壁粘肽合成酶活性，妨碍细胞壁粘肽合成，使细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解死亡。(为繁殖期杀菌药)抗菌谱1细菌：G+球、杆菌和G-球菌2螺旋体3对阿米巴原虫、立克次体、真菌及病毒无效(为窄谱抗生素)耐药性：临床用途1治疗敏感G+及G-菌引发感染性疾病(为首选药)2治疗螺旋体引发感染(为首选药)不良反应1注射局部反应2过敏反应预治办法:1)详细问询病史,过敏史等2)皮肤过敏试验3)溶液即配即用4)作好抢救办法3赫氏反应(治疗矛盾)4高血钾,高血钠症半合成青霉素耐酶青霉素类代表药:苯唑西林,双氯西林等特点耐酸,耐酶可口服对G+菌作用不及青霉素G主要用于耐青霉素G金葡菌感染不良反应仅有胃肠道反应广谱青霉素类代表药:氨苄西林,阿莫西林等特点抗菌谱广,对G+和G-菌都有杀菌作用耐酸可口服不耐酶,对耐药金葡菌感染无效氨苄西林主要治疗伤寒,副伤寒阿莫西林主要治疗慢性支气管炎抗绿脓杆菌广谱青霉素类代表药:羧苄西林等特点不耐酸,口服无效抗菌谱广,对G+和G-菌都有杀菌作用对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强对肾脏毒性较小适用烧伤病人绿脓杆菌干扰治疗头孢菌素类抗生素二代头孢菌素特点对G+菌作用与一代相同或稍差,对G-菌作用强于一代对绿脓杆菌无效对青霉素酶稳定性较高对肾脏基本无毒主要治疗敏感菌引发呼吸道、胆道、尿路等感染三代头孢菌素特点对G-菌作用教强,对G+菌作用弱于一、二代部分对绿脓杆菌有效(头孢他啶)血浆半衰期长,体内分布范围广,组织穿透力强,可透入房水,胆汁,血脑屏障,前列腺等对青霉素酶有较高稳定性对肾脏无毒性主要治疗尿路感染感染及危及生命败血症,脑膜炎等严重感染.不良反应与青霉素相同1、口服制剂有胃肠道反应2、过敏反应(与青霉素类有交叉过敏现象)3、肾毒性4、二重感染大环类酯类抗菌谱1细菌:G+球菌和杆菌,G-球菌2螺旋体,肺炎支原体及螺杆菌,立克次体,衣原体临床用途1用于耐青霉素轻,中度金葡菌感染及对青霉素过敏患者2衣原体肺炎,衣原体感染及军团菌病首选药不良反应1胃肠道反应2肝脏损害3血栓性静脉炎氨基苷类抗生素4、抗菌机制抑制细菌蛋白质合成而产生杀菌作用(为静止期杀菌药)5、抗菌谱主要作用于G-杆菌6、不良反应1)过敏反应2)耳毒性:表现为前庭功效和耳蜗神经损害3)肾毒性(老年,肾功效不全者慎用,禁止与肾毒性药品适用)4)神经肌肉接头阻滞链霉素庆大霉素四环素类抗生素四环素临床用途：1治疗立克次体感染,斑疹伤寒,恙虫病,衣原体感染,支原体感染等为首选药2治疗G+菌引发感染(为次选药)3治疗肠内阿米巴病,对肠外阿米巴病无效不良反应1、胃肠道反应2、二重感染3、对骨,牙生长影响4、肝,肾毒性5、过敏反应氯霉素临床用途1、治疗伤寒,副伤寒首选药（以前是）2、治疗立克次体感染3、对各种细菌性脑膜炎,脑脓肿有效4、治疗敏感菌引发眼内炎及全眼球炎不良反应1、抑制骨髓造血功效2、灰婴综合症3、二重感染4、过敏反应5、胃肠道反应喹诺酮类抗菌药喹诺酮类结构母核为4-喹诺酮喹诺酮类分类第一代:萘啶酸第二代:吡啶酸第三代:氟喹诺酮类作用机制抑制细菌DNA盘旋酶,妨碍DNA复制而造成细菌死亡氟喹诺酮类特点1、抗菌谱广:尤其对G-杆菌,包含绿脓杆菌;对G+球菌也有效,部分对支原体,衣原体等也有效2、口服吸收好,体内分布广,血浆半衰期较长,部分以原形经肾排泄,尿中浓度高,部分经肝代谢3、临床用途:适用敏感菌所致泌尿道,胃肠道,呼吸道感染及骨、关节、软组织感染4、不良反应少1)胃肠道反应2)中枢兴奋症状3)过敏反应4)关节痛及肿胀青春期前儿童及妊娠妇女禁用磺胺类药抗菌机制与PABA竞争二氢叶酸合成酶,使二氢叶酸合成受阻,影响四氢叶酸合成,最终影响菌体核酸生成,抑制敏感细菌生长繁殖不良反应1、泌尿系统损害防治办