药理学抗菌药专家讲座.pptx

抗病原微生物药品一、抗菌药品概述4、抗菌谱:药品抑制或杀灭病原微生物范围
窄谱抗菌药:仅对单一菌种或一属细菌有作用药品
广谱抗菌药:抗菌范围广泛,对两菌,四体,一虫等都有作用药品
抗菌活性:药品抑制或杀灭病原微生物能力
MIC:抑制培养基内细菌生长最低浓度
MBC:杀灭培养基内细菌最低浓度二、抗菌药品分类
1、作用于G+菌药如青霉素和头孢菌素
如红霉素；如林可霉素
如磺胺类和TMP
2、作用于G-菌药如氨基苷类
氟喹诺酮类
3、广谱抗菌药如四环素类、氯霉素等
如利福平
4、抗真菌药如制霉菌素和两性霉素B
5、抗病毒药返回β-内酰胺类抗生素青霉素G(苄青霉素)
理化性质
1母核：6-APA
2药品晶粉性质稳定
3水溶液不稳定,易被酸、碱、醇、金属离子等分解破坏,室温中可分解失效(溶液应在临用前配制)
药动学
1不耐酸;采取肌内注射、iv
2分布范围广泛
3几乎全部以原型经尿排泄
(可与丙磺舒适用减慢排泄)抗菌机制
青霉素与细菌细胞壁上青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌细胞壁粘肽合成酶活性，妨碍细胞壁粘肽合成，使细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解死亡。
(为繁殖期杀菌药)
抗菌谱
1细菌：G+球、杆菌和G-球菌
2螺旋体
3对阿米巴原虫、立克次体、真菌及病毒无效
(为窄谱抗生素)
耐药性：临床用途
1治疗敏感G+及G-菌引发感染性疾病(为首选药)

2治疗螺旋体引发感染(为首选药)
不良反应
1注射局部反应
2过敏反应
预治办法:1)详细问询病史,过敏史等2)皮肤过敏试验3)溶液即配即用4)作好抢救办法
3赫氏反应(治疗矛盾)
4高血钾,高血钠症半合成青霉素耐酶青霉素类
代表药:苯唑西林,双氯西林等
特点
耐酸,耐酶可口服
对G+菌作用不及青霉素G
主要用于耐青霉素G金葡菌感染
不良反应仅有胃肠道反应广谱青霉素类
代表药:氨苄西林,阿莫西林等
特点
抗菌谱广,对G+和G-菌都有杀菌作用
耐酸可口服
不耐酶,对耐药金葡菌感染无效
氨苄西林主要治疗伤寒,副伤寒
阿莫西林主要治疗慢性支气管炎抗绿脓杆菌广谱青霉素类
代表药:羧苄西林等
特点
不耐酸,口服无效
抗菌谱广,对G+和G-菌都有杀菌作用
对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强
对肾脏毒性较小
适用烧伤病人绿脓杆菌干扰治疗头孢菌素类抗生素二代头孢菌素特点
对G+菌作用与一代相同或稍差,对G-菌作用强于一代
对绿脓杆菌无效
对青霉素酶稳定性较高
对肾脏基本无毒
主要治疗敏感菌引发呼吸道、胆道、尿路等感染三代头孢菌素特点
对G-菌作用教强,对G+菌作用弱于一、二代
部分对绿脓杆菌有效(头孢他啶)
血浆半衰期长,体内分布范围广,组织穿透力强,可透入房水,胆汁,血脑屏障,前列腺等
对青霉素酶有较高稳定性
对肾脏无毒性
主要治疗尿路感染感染及危及生命败血症,脑膜炎等严重感染.不良反应
与青霉素相同
1、口服制剂有胃肠道反应
2、过敏反应(与青霉素类有交叉过敏现象)
3、肾毒性
4、二重感染大环类酯类抗菌谱
1细菌:G+球菌和杆菌,G-球菌
2螺旋体,肺炎支原体及螺杆菌,立克次体,衣原体
临床用途
1用于耐青霉素轻,中度金葡菌感染及对青霉素过敏患者
2衣原体肺炎,衣原体感染及军团菌病首选药
不良反应
1胃肠道反应2肝脏损害3血栓性静脉炎氨基苷类抗生素4、抗菌机制
抑制细菌蛋白质合成而产生杀菌作用
(为静止期杀菌药)
5、抗菌谱
主要作用于G-杆菌
6、不良反应
1)过敏反应
2)耳毒性:表现为前庭功效和耳蜗神经损害
3)肾毒性(老年,肾功效不全者慎用,禁止与肾毒性药品适用)
4)神经肌肉接头阻滞链霉素庆大霉素四环素类抗生素四环素临床用途：
1治疗立克次体感染,斑疹伤寒,恙虫病,衣原体感染,支原体感染等为首选药
2治疗G+菌引发感染(为次选药)
3治疗肠内阿米巴病,对肠外阿米巴病无效
不良反应
1、胃肠道反应
2、二重感染
3、对骨,牙生长影响
4、肝,肾毒性
5、过敏反应氯霉素临床用途
1、治疗伤寒,副伤寒首选药（以前是）
2、治疗立克次体感染
3、对各种细菌性脑膜炎,脑脓肿有效
4、治疗敏感菌引发眼内炎及全眼球炎

不良反应
1、抑制骨髓造血功效
2、灰婴综合症
3、二重感染
4、过敏反应
5、胃肠道反应喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类结构
母核为4-喹诺酮
喹诺酮类分类
第一代:萘啶酸
第二代:吡啶酸
第三代:氟喹诺酮类
作用机制
抑制细菌DNA盘旋酶,妨碍DNA复制而造成细菌死亡氟喹诺酮类特点
1、抗菌谱广:尤其对G-杆菌,包含绿脓杆菌;对G+球菌也有效,部分对支原体,衣原体等也有效
2、口服吸收好,体内分布广,血浆半衰期较长,部分以原形经肾排泄,尿中浓度高,部分经肝代谢
3、临床用途:适用敏感菌所致泌尿道,胃肠道,呼吸道感染及骨、关节、软组织感染
4、不