制备醇乙氧基化物的方法及产品.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102276428A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102276428A(43)申请公布日2011.12.14(21)申请号201010196904.8A61K8/33(2006.01)(22)申请日2010.06.10A61Q5/02(2006.01)A61Q5/12(2006.01)(71)申请人克施乐化学工厂两合公司A61Q19/00(2006.01)地址德国威斯巴登(72)发明人赫尔穆特·艾根阿利·法拉马兹(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所11105代理人封新琴(51)Int.Cl.C07C43/11(2006.01)C07C41/03(2006.01)C08G65/28(2006.01)C08G65/30(2006.01)A61K31/08(2006.01)A61P9/14(2006.01)A61P15/00(2006.01)B01F17/42(2006.01)权利要求书1页说明书19页附图3页(54)发明名称制备醇乙氧基化物的方法及产品(57)摘要本发明涉及制备醇乙氧基化物的方法及产品。该纯化的醇乙氧基化物包括：具有如下结构式(I)的化合物，其中n为1～23的整数，且平均值为7.8至9.8；其中所述纯化的醇乙氧基化物的平均分子量为约530至约620；所述纯化的醇乙氧基化物在180至1160的分子量范围内具有单峰分子量分布；分子量为约620至约760的式(I)化合物的总量为约27.5wt％至31wt％，基于式(I)化合物的总重量；以及分子量大于约980的式(I)化合物的总量小于3wt％，基于式(I)化合物的总重量。CN1027648ACCNN110227642802276431A权利要求书1/1页1.一种纯化的醇乙氧基化物，包括：具有如下结构式(I)的化合物，其中n为1～23的整数，且平均值为7.8至9.8；其中所述纯化的醇乙氧基化物的平均分子量为约530至约620；所述纯化的醇乙氧基化物在180至1160的分子量范围内具有单峰分子量分布；分子量为约620至约760的式(I)化合物的总量为约27.5wt％至31wt％，基于式(I)化合物的总重量；以及分子量大于约980的式(I)化合物的总量小于3wt％，基于式(I)化合物的总重量。2.权利要求1的纯化的醇乙氧基化物，其中分子量为约610至约640的式(I)化合物占约8.0wt％至约9.0wt％，分子量为约660至约690的式(I)化合物占约7.5wt％至约8.5wt％，和/或分子量为约700至约730的式(I)化合物占约6.5wt％至约7.5wt％，各自基于式(I)化合物的总重量。3.权利要求1或2的纯化的醇乙氧基化物，其中式(I)化合物的总量为96wt％以上，基于所述纯化的醇乙氧基化物的总重量。4.权利要求1-3任一项的纯化的醇乙氧基化物，其中所述纯化的醇乙氧基化物还包括总量小于2wt％的杂质组分，基于所述纯化的醇乙氧基化物的总重量。5.权利要求4的纯化的醇乙氧基化物，其中所述杂质组分包括选自乙二醇、二甘醇、聚乙二醇、甲醛和具有式C10H21(CH2CH2O)mOH的化合物的成分，其中m为0或正整数。6.权利要求4或5的纯化的醇乙氧基化物，其中所述杂质组分包括量小于50ppm的乙二醇，基于所述纯化的醇乙氧基化物的总重量。7.权利要求4-6任一项的纯化的醇乙氧基化物，其中所述杂质组分包括量小于100ppm的二甘醇，基于所述纯化的醇乙氧基化物的总重量。8.权利要求4-7任一项的纯化的醇乙氧基化物，其中所述杂质组分包括量小于1wt％的聚乙二醇，基于所述纯化的醇乙氧基化物的总重量。9.权利要求4-8任一项的纯化的醇乙氧基化物，其中所述杂质组分包括量小于5ppm的甲醛，基于所述纯化的醇乙氧基化物的总重量。10.权利要求4-9任一项的纯化的醇乙氧基化物，其中所述杂质组分包括量小于1wt％的具有式C10H21(CH2CH2O)mOH的化合物，基于所述纯化的醇乙氧基化物的总重量。2CCNN110227642802276431A说明书1/19页制备醇乙氧基化物的方法及产品技术领域[0001]本发明涉及制备醇乙氧基化物(alcoholethoxylate，AE)的方法，根据本发明方法获得的醇乙氧基化物、包含该醇乙氧基化物的药物组合物以及它们的用途。背景技术[0002]醇乙氧基化物是用于一类硬化疗法的广泛使用的药剂。醇乙氧基化物属于烷基多二醇醚，通常可由醇与环氧乙烷的反应来制备。该反应通常产生具有不同的氧乙烯(ethyleneoxide，EO)单元数的乙氧基化物的混合物，而不会得到纯的醇乙氧基化物。[0003]但是，在现有技术已知的制备醇乙氧基化物的方法中，通常使月桂醇与环氧乙烷反应，该方法一般产生大量的副产物，并且这些副产物杂