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(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103330942A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103330942103330942A(43)申请公布日2013.10.02(21)申请号201310243409.1(22)申请日2013.06.19(71)申请人山东鲁抗舍里乐药业有限公司地址272021山东省济宁市任城区太白西路173号(72)发明人董坤彭欣郭强(51)Int.Cl.A61K47/32(2006.01)A61K31/165(2006.01)A61K9/14(2006.01)A61K9/16(2006.01)A61P31/04(2006.01)权权利要求书1页利要求书1页说明书3页说明书3页附图2页附图2页(54)发明名称一种氟苯尼考掩味制剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种氟苯尼考掩味制剂及其制备方法,属于兽用抗生素制剂领域。该掩味制剂以氟苯尼考、胃溶型聚丙烯酸树脂、滑石粉及单硬脂酸甘油酯为原料,经熔融挤出制得。与现有技术相比,本发明的氟苯尼考掩味制剂具有溶出及掩味效果好、便于连续化大生产等特点,具有很好的推广应用价值。CN103330942ACN103942ACN103330942A权利要求书1/1页1.一种氟苯尼考掩味制剂,其特征在于:是以胃溶型聚丙烯酸树脂作为载体材料,采用熔融挤出工艺制备的氟苯尼考固体分散体。2.根据权利要求1所述的氟苯尼考掩味制剂,其特征在于:由以下重量百分比的成分熔融挤出制得:氟苯尼考5~50%胃溶型聚丙烯酸树脂50~95%滑石粉0~45%单硬脂酸甘油酯0~10%。3.根据权利要求1所述的氟苯尼考掩味制剂,其特征在于:所述胃溶型聚丙烯酸树脂为丙烯酸树脂IV号或优特奇EPO。4.根据权利要求1所述的氟苯尼考掩味制剂,其特征在于:熔融挤出温度为125~150℃。5.氟苯尼考掩味制剂的制备方法,其特征在于:将粉碎后的氟苯尼考、胃溶型聚丙烯酸树脂、滑石粉及单硬脂酸甘油酯混合,得到物理混合物,利用挤出机使物理混合物熔融挤出得到挤出物,挤出物经粉碎即得氟苯尼考掩味制剂,氟苯尼考、胃溶型聚丙烯酸树脂、滑石粉及单硬脂酸甘油酯的重量百分比为:氟苯尼考5~50%胃溶型聚丙烯酸树脂50~95%滑石粉0~45%单硬脂酸甘油酯0~10%。6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,利用挤出机在125~150℃下熔融挤出。7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,挤出物粉碎过20~80目筛得氟苯尼考掩味制剂。2CN103330942A说明书1/3页一种氟苯尼考掩味制剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及兽用抗生素制剂领域,具体地说是一种氟苯尼考掩味制剂及其制备方法。背景技术[0002]氟苯尼考是新一代氯霉素类兽医专用广谱抗生素,具有广谱抗菌、吸收好、体内分布广、安全高效等特点,对于敏感菌所致的家禽细菌性疾病治疗效果显著,特别是无潜在致再生障碍性贫血作用。因此,在动物的疾病防治上,尤其是食品动物,氟苯尼考具有广阔的应用前景。但由于氟苯尼考味苦,导致其适口性不好,对其口服有一定的限制。[0003]胃溶型高分子材料甲基丙烯酸二甲/乙胺基乙酯与甲基丙烯酸酯类共聚物在pH小于5时溶解,因此可以作为载体材料,用来制备具有掩味效果的氟苯尼考的固体分散体,使氟苯尼考在水溶液或唾液中溶出较慢,而在胃液中能够快速溶出(45分钟时的药物溶出度达到85%以上),从而起到掩味的作用,同时又可达到口服后药物在胃内快速溶出和吸收的效果。[0004]在公开号为CN102526007A的专利文献中,申请人公开过一种“氟苯尼考掩味制剂及其制备方法”。该技术以胃溶型高分子材料及填充剂作为辅料生产氟苯尼考掩味制剂,虽然能够在一定程度上达到掩味效果,但仍然存在以下不足:一,原料及生产成本较高;二,掩味效果一般。[0005]热熔挤出技术是近年来应用于药物制剂领域的一项新的制备固体分散体技术,它将原料药、聚合物辅料同时加到挤出机中,使物料经历固体输送、熔融、熔体输送三阶段,在捏制器和螺杆元件的强力剪切作用下,获得高度混合分散的成型产品,尤为可贵的是制备工艺易于实现工业化放大生产。发明内容[0006]本发明的技术任务是针对上述现有技术的不足,提供一种生产成本低、掩味效果好的氟苯尼考掩味制剂。[0007]本发明进一步的技术任务是提供上述制剂的制备方法。[0008]本发明的技术任务是按以下方式实现的:一种氟苯尼考掩味制剂,其特点是以胃溶型聚丙烯酸树脂作为载体材料,采用熔融挤出工艺制备的氟苯尼考固体分散体。[0009]具体说,是由以下重量百分比的成分熔融挤出制得:氟苯尼考5~50%胃溶型聚丙烯酸树脂50~95%滑石粉0~45%单硬脂酸甘油酯0~10%。[0010]所述胃溶型聚丙烯酸树脂为丙烯酸树脂IV号或或优特奇E