一种氟苯尼考缓释颗粒及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109498579A(43)申请公布日2019.03.22(21)申请号201811505000.1A61K31/165(2006.01)(22)申请日2018.12.10A61P31/04(2006.01)(71)申请人华南农业大学地址510642广东省广州市天河区五山路483号(72)发明人黄显会黎健业张秀英(74)专利代理机构广州粤高专利商标代理有限公司44102代理人任重(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/14(2006.01)A61K47/44(2017.01)A61K47/10(2006.01)权利要求书1页说明书11页附图1页(54)发明名称一种氟苯尼考缓释颗粒及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种氟苯尼考缓释颗粒及其制备方法。所述氟苯尼考缓释颗粒由如下质量百分比的组分制成：氟苯尼考10%～30%、淀粉10%～40%、单甘脂20%～50%、氢化油10%～40%、PEG400010%～30%。本发明选用合适的稀释剂、填充剂、缓释剂、黏合剂、掩味剂，采用离心喷雾干燥制粒技术，制成氟苯尼考缓释颗粒，不仅可以使药物处于高度分散状态，能增大药物溶解性和溶出速度，有利于动物机体对药物的吸收，从而提高难溶性药物的生物利用度；还可以缓慢地非恒速释放药物氟苯尼考，避免首过效应，可降低临床的给药频率，减少对动物的应激，延长药物作用时间和提高药物疗效；而且化学稳定性好，适口性好，制备工艺简单，成本低，适合大批量生产。CN109498579ACN109498579A权利要求书1/1页1.一种氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，由如下质量百分比的组分制成：氟苯尼考10%～30%、淀粉10%～40%、单甘脂20%～50%、氢化油10%～40%、PEG400010%～30%。2.根据权利要求1所述氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，由如下质量百分比的组分制成：氟苯尼考10%～20%、淀粉10%～30%、单甘脂20%～40%、氢化油20%～40%、PEG400010%～20%。3.根据权利要求2所述氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，由如下质量百分比的组分制成：氟苯尼考10%、淀粉20%、单甘脂30%、氢化油30%、PEG400010%。4.根据权利要求1～3任一所述氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，由如下方法制备得到：S1.按比例称量物料和注射用水；S2.将注射用水加热至60～75℃后，加入单甘脂、PEG4000，匀速搅拌均匀，得到混匀物料A；S3.待混匀物料A温度上升至70～85℃后，再投入氢化油、淀粉，匀速搅拌使物料完全融溶，得到混匀物料B；S4.将氟苯尼考投入混匀物料B中，待物料搅拌至无堆积后，乳化20～50min使物料完全乳化均匀，得到混匀物料C；S5.将混匀物料C在75～95℃保温；S6.开启离心喷雾干燥机，控制喷罐温度为10～25℃，离心转速为8000～10000rpm，将步骤S5保温后的混匀物料进行离心喷雾干燥，喷雾温度为80～90℃；S7.冷却，筛选，得成品。5.根据权利要求4所述氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，步骤S2中注射用水加热至60℃。6.根据权利要求4所述氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，步骤S3中混匀物料A温度上升至75℃。7.根据权利要求4所述氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，步骤S4中乳化时间为40min。8.根据权利要求4所述氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，步骤S5所述保温的时间为10～30min。9.根据权利要求4所述氟苯尼考缓释颗粒，其特征在于，步骤S7所述筛选是先筛选粒度70～450μm的物料。2CN109498579A说明书1/11页一种氟苯尼考缓释颗粒及其制备方法技术领域[0001]本发明属于动物药品技术领域。更具体地，涉及一种氟苯尼考缓释颗粒及其制备方法。背景技术[0002]氟苯尼考是美国先灵-葆雅(Schering-Plough)公司70年代末研制开发的兽用广谱抗菌药，为新型的氯霉素类抗菌剂。氟苯尼考对革兰氏阳性菌及阴性菌都有强大的杀灭作用，例如对厌氧革兰氏阳性菌及阴性菌、螺旋体、立克次氏体、阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用，而且能透过血脑屏障，因此对动物细菌性脑膜炎有一定的治疗效果。氟苯尼考具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，已被兽医临床广泛应用于动物疾病防治、畜禽及水生动物全身感染的治疗，实用价值很大。[0003]但是，氟苯尼考难溶于水、利用率低，影响其生物利用度，不能充分发挥它的药效，这个问题一直没有得到很好地解决。因此导致氟苯尼考临床用药不当，其耐药菌株的发生率呈逐年上升趋势，并且越来越严重，这势必给动物临床治疗带来困难。鉴于上述原因，提高该药的水溶性对于提高生