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(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102488695A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102488695A(43)申请公布日2012.06.13(21)申请号201110451316.9A61P1/00(2006.01)(22)申请日2011.12.28(71)申请人广州市和生堂动物药业有限公司地址510545广东省广州市白云区竹料东风北路(72)发明人卢锐宏萧子慈(74)专利代理机构广州凯东知识产权代理有限公司44259代理人陈领(51)Int.Cl.A61K31/635(2006.01)A61K31/165(2006.01)A61K47/16(2006.01)A61P31/04(2006.01)A61P11/00(2006.01)权利要求书权利要求书1页1页说明书说明书55页页附图附图11页(54)发明名称一种速溶氟苯尼考及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种速溶氟苯尼考,其组份由氟苯尼考和碳酰二胺组成,其中碳酰二胺占总重量的18%-90%。本发明还提供一种速溶氟苯尼考的制备方法。本发明有如下优点:用于畜禽及水生动物因细菌引起的全身各部位感染的治疗,如禽类的呼吸系统、肠道感染;猪、牛、马等的细菌性呼吸系统疾病、肠道感染及产后综合症等;鱼类的巴氏杆菌、金葡菌及其它革兰氏阴性菌引起的感染;本发明所述的速溶氟苯尼考溶解速度极快,无絮状沉淀物;本发明所述的速溶氟苯尼考制备工艺简单、辅料少,需用设备少,能满足畜禽饮水给药的需要。CN10248695ACN102488695A权利要求书1/1页1.一种速溶氟苯尼考,其组份由氟苯尼考和碳酰二胺组成,其中碳酰二胺占总重量的18%-90%。2.如权利要求1所述的一种速溶氟苯尼考,其特征在于,所述碳酰二胺占总重量的比例为60%-90%。3.如权利要求1或2所述的一种速溶氟苯尼考的制备方法,其特征在于,是将氟苯尼考与碳酰二胺按上述比例搅拌混合制成。4.一种复方速溶氟苯尼考,其组份由氟苯尼考、碳酰二胺和磺胺间甲氧嘧啶钠组成,其中碳酰二胺占总重量的18%-90%;所述磺胺间甲氧嘧啶钠占总重量的10%-30%。5.如权利要求4所述的一种复方速溶氟苯尼考,其特征在于,所述碳酰二胺占总重量的50%-80%;所述磺胺间甲氧嘧啶钠占总重量的10%-20%。6.如权利要求4或5所述的一种复方速溶氟苯尼考的制备方法,其特征在于,是将氟苯尼考、碳酰二胺和磺胺间甲氧嘧啶钠按上述比例搅拌混合制成。2CN102488695A说明书1/5页一种速溶氟苯尼考及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种兽用药物,特别是一种速溶氟苯尼考及其制备方法。背景技术[0002]氟苯尼考又叫氟甲砜霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物,化学名称为〔R-(R*,R*)〕-2,2-二氯-N-〔1-(氟甲基)-2-羟-2-〔4-(甲基磺酰)苯基〕乙基〕乙酰胺。氟苯尼考是氯霉素的第三代产品,属于新型兽医专用氯霉素类的广谱抗生素。氟苯尼考于1990年首次在日本上市,1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病,1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂,预防和治疗猪的细菌性疾病,我国目前已通过了该药的审批,《中国兽药典》(2010年版)已收载氟苯尼考的粉剂、溶液剂和注射液等。[0003]氟苯尼考为氯霉素的结构同系物,作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似,能与50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸,干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的-OH,阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用,故不受该酶影响而被灭活;而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关,因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性,而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。氟苯尼考具有抗菌谱广、吸收好、安全高效等特点,是目前畜禽抗各种感染的高效药物。[0004]市场销售的氟苯尼考制剂主要有注射剂、溶液剂、粉剂和预混剂等4种剂型。不同制剂的应用目的各异,疗效也有一定差异。氟苯尼考注射剂在治疗严重细菌性感染方面有其独特之处,主要是起效快、吸收完全、血药浓度高。但目前市售的注射剂多为高浓度注射液,在家禽应用前需要进行适当稀释。实际应用不便,而且需要大量人力物力才能完成。因为氟苯尼考溶液剂遇低温易析出,兑水后也容易产生沉淀。虽然氟苯尼考预混剂预防用药时给药方便、效果确实。但如果发生比较严重的感染,往往由于动物采食量严重下降甚至食欲废绝,通过混饲给药治疗效果较差。但此时动物的饮水量基本正常,饮水给药能保证疗效。市面上也有专用助溶剂出售,但增加了使用成本。因此开发适合家禽给药的饮水剂,将大大提高氟苯尼考在家禽细菌病治疗方面的应用效果。[