一种盐酸可乐定冻干口崩片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107362150A(43)申请公布日2017.11.21(21)申请号201710735414.2A61P15/12(2006.01)(22)申请日2017.08.24A61P29/00(2006.01)A61P25/36(2006.01)(71)申请人青岛正大海尔制药有限公司地址266103山东省青岛市崂山区海尔工业园L座(72)发明人陈阳生王明刚刘晓霞孙桂玉臧云龙(74)专利代理机构北京天奇智新知识产权代理有限公司11340代理人龙涛(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/4168(2006.01)A61P9/12(2006.01)A61P25/06(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种盐酸可乐定冻干口崩片及其制备方法(57)摘要本发明属于医药领域，具体涉及一种盐酸可乐定冻干口崩片及其制备方法。本发明采取的技术方案是一种盐酸可乐定冻干口崩片，其特征在于，含有以下重量份的组分：盐酸可乐定2-10份，填充剂80-98份，粘合剂1-5份，pH调节剂0-3份，矫味剂0-3份，防腐剂0-2份。本发明制得的盐酸可乐定冻干口崩片服用方便，口感好，有利于提高患者服药的顺应性；口腔内崩解迅速，有利于药物溶出，加快药物吸收和疗效发挥；含量均匀，稳定性好。本发明盐酸可乐定冻干口崩片的生产过程工艺简单，易于控制，适合工业化生产，取得了预料不到的技术效果。CN107362150ACN107362150A权利要求书1/1页1.一种盐酸可乐定冻干口崩片，其特征在于，含有以下重量份的组分：盐酸可乐定2-10份，填充剂80-98份，粘合剂1-5份，pH调节剂0-3份，矫味剂0-3份，防腐剂0-2份。2.根据权利要求1所述的盐酸可乐定冻干口崩片，其特征在于，所述填充剂选自木糖醇、山梨醇、甘露醇或其混合物。3.根据权利要求1所述的盐酸可乐定冻干口崩片，其特征在于，所述粘合剂选自葡聚糖、明胶和/或海藻酸钠。4.根据权利要求1所述的盐酸可乐定冻干口崩片，其特征在于，所述pH调节剂选自盐酸、磷酸或氢溴酸、枸橼酸、苹果酸、酒石酸、醋酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸盐、硼酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、醋酸盐、磷酸盐和酒石酸盐缓冲液中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的盐酸可乐定冻干口崩片，其特征在于，所述矫味剂选自阿斯巴甜、糖精、糖精钠、甜蜜素、木糖醇、麦芽糖醇、甘草甜素、甜菊糖和三氯蔗糖中的一种或几种。6.根据权利要求1所述的盐酸可乐定冻干口崩片，其特征在于，所述防腐剂选自尼泊金甲酯，尼泊金丙酯，苯甲酸钠、苄索氯铵、叔丁对甲氧酚、山梨酸等的一种或多种混合物。7.如权利要求1-6任意一项所述的盐酸可乐定冻干口崩片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将处方量的粘合剂溶于50％-75％的处方量的水中，加热至完全溶解；2)将处方量的盐酸可乐定、填充剂溶于上述溶液中，加入任选的处方量的矫味剂和防腐剂，搅拌均匀；3)用任选的pH调节剂调节pH值至1-6，用剩余处方量的水定容；4)根据规格确定装量后，将药液按装量转至模具中，并置于冷冻干燥箱，对药液进行冷冻真空干燥，控制水分含量不超过1.0％；5)密封，并进行成品包装。8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述水为注射用水、纯净水、蒸馏水或去离子水，用量为0.1L-5L。9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述冷冻真空干燥的具体步骤是：-40℃～-20℃下冷冻2～6h，缓慢升温至-5-10℃下干燥4～12h，继续升温至25-35℃下干燥6～12h，降温至20℃下保持2～6h，真空度控制在5～12帕。2CN107362150A说明书1/5页一种盐酸可乐定冻干口崩片及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药领域，具体涉及一种盐酸可乐定冻干口崩片及其制备方法。背景技术[0002]盐酸可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。盐酸可乐定片，处方类药物，口服。主要用于治疗高血压、高血压急症、偏头痛，绝经期潮热，痛经以及戒绝阿片瘾毒症状。[0003]盐酸可乐定缓释片由美国AddrenexPharmaceuticals公司研制，2009年9月29日获得美国FDA批准用于治疗高血压，规格：0.1mg、0.2mg。2009年9月30日，ShionogiPharma公司向FDA提交了追加盐酸可乐定缓释片适应症的新药补充申请，并于2010年9月28日获得美国FDA批准用于治疗6～17岁儿童和青少年的ADHD，可作为单药治疗也可作为中枢兴奋药的辅助用药，0.1mg规格的盐酸可乐定缓释片于2011年1月在美国上市销售。[000