一种氯诺昔康冻干口崩片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110652500A(43)申请公布日2020.01.07(21)申请号201911068293.6(22)申请日2019.11.04(71)申请人杭州百诚医药科技股份有限公司地址311103浙江省杭州市余杭区余杭经济技术开发区振兴东路9号一号楼B203(72)发明人温跃兰闻杰蔡晨光子陈金晶张佳欢(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/42(2017.01)A61K47/26(2006.01)A61K31/542(2006.01)A61P29/00(2006.01)权利要求书1页说明书7页(54)发明名称一种氯诺昔康冻干口崩片及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种氯诺昔康冻干口崩片及其制备方法。该氯诺昔康冻干口崩片是由氯诺昔康与基质组成，其中单剂量有效成分氯诺昔康为4mg～10mg，基质含有粘合剂0.8mg～10mg、骨架支撑剂10mg～200mg、矫味剂0～10mg、香精0～10mg。本发明的冻干口崩片制备方法分为溶解、注模、速冻、冻干、产品包装。本发明的氯诺昔康冻干口崩片服用简便，崩解迅速、入口即化、不需水直接吞服、吸收快、避免首过效应。CN110652500ACN110652500A权利要求书1/1页1.一种氯诺昔康冻干口崩片，该口崩片由基质与有效剂量的氯诺昔康制成，其特征在于，该制剂的基质包括：粘合剂0.8mg～10mg、骨架支撑剂10mg～200mg、矫味剂0～10mg、香精0～10mg；有效成分氯诺昔康4mg～10mg。2.如权利要求1所述的冻干口崩片剂，其特征在于粘合剂为明胶、水解明胶、普鲁兰、聚乙烯醇中的一种或多种。3.如权利要求1所述的冻干口崩片剂，其特征在于骨架支撑剂为糖醇类。4.如权利要求3所述的冻干口崩片剂，其特征在于骨架支撑剂选自甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、木糖、半乳糖、海藻糖、糊精中的一种或多种。5.如权利要求1所述的冻干口崩片，其特征在于矫味剂为甜味剂或不同口味香精，其中甜味剂选自：蔗糖、安赛蜜、阿斯巴甜中的一种或两种；香精选自：牛奶味香精、巧克力味香精、香橙味香精、草莓味香精中的一种或多种。6.如权利要求1～5任一项所述冻干口崩片的制备方法，步骤如下：溶解：将粘合剂加入到水中，混合加热至50℃，继续混合至完全溶解；加入混合均匀的骨架支撑剂与氯诺昔康的混合物，搅拌至均匀，继续加入矫味剂和香精，搅拌混合均匀，用水定容至相应体积；注模：吸取药液按剂量将药液注入到模具中；速冻：-60℃～-120℃环境下使药液迅速冷冻成为固体；冻干：冻干机降温至-45℃，将装有药液的模具放入冻干机，半小时后抽真空，当真空度达10～30Pa以下，保温2小时；将搁板温度升至-10℃～5℃，保持5小时；将搁板温度升至5℃～15，保持4小时；将搁板温度升至20℃～35℃，保持2小时；产品包装：严格控制湿度的条件下覆膜，剪切。2CN110652500A说明书1/7页一种氯诺昔康冻干口崩片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及口服制剂领域，特别涉及一种氯诺昔康冻干口崩片及其制各方法。背景技术[0002]氯诺昔康(Lornoxicam)，是替诺昔康的氯化物。其作用与吡罗昔康相似，具有镇痛、抗炎和解热作用。可选择性地抑制COX-2，其强度比吡罗昔康稍弱。激活阿片神经肽系统，发挥中枢性镇痛作用。[0003]氯诺昔康最先是由Nycomed(现为武田制药)公司研制合成。其剂型主要有片剂和注射用粉针剂。氯诺昔康片于1997年在丹麦批准上市，2001年在日本批准上市。注射用氯诺昔康于1998年在丹麦获批准，商品名为XEFO。本品解热作用较弱，所需剂量为抗炎剂量的10倍。口服吸收较慢，24小时后达到血药峰浓度。食物可能减少其吸收率20％，并推迟其吸收速度。分布于全身，亦分布于滑膜液中。可用于妇产科和矫形手术后的急性疼痛、急性坐骨神经痛或腰痛。亦可用于慢性腰痛，关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。相对口服制剂，注射剂使用顺应性较差。因此开发一种易于服用且起效迅速、利用度高的氯诺昔康药物制剂具有实际意义。[0004]目前氯诺昔康口崩片采用湿法制粒压片制备崩解片，但对于原辅料的粉体学性质尤其是流动性存在特定要求，并且传统的制粒、混合，压片、包衣等步骤多，易产尘。与其他工艺相比，冻干工艺的口腔崩解片具有其独特的优势：①崩解速度快。美国FDA对于口腔解片的规定是能在口内迅速崩解(＜30s)、通常片剂质量＜500mg。冻干法制得的片剂相比压片法崩解速度可提高＞10倍；且使用的辅料少，是唯一能真正实现无水吞服的口腔崩解片。②口感更好。冻干片可根据处方需要加入适量甜味剂和香精，实现“良药不苦口”，无任何沙粒感。尤其适合儿童、吞咽困难的