一种盐酸美金刚冻干口崩片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108938577A(43)申请公布日2018.12.07(21)申请号201710378799.1(22)申请日2017.05.25(71)申请人万全万特制药江苏有限公司地址225300江苏省泰州市杏林路10号5幢（医药城）(72)发明人常利丽王宇杰(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/18(2006.01)A61K31/13(2006.01)A61P25/28(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种盐酸美金刚冻干口崩片及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种盐酸美金刚冻干口崩片及其制备方法，该盐酸美金刚冻干口崩片包括：骨架支撑剂1～60重量份，粘合剂1～50重量份，冻干保护剂0～10重量份，矫味剂0～10重量份，基质还可以含有无机碱0～69重量份，盐酸美金刚1～10重量份。本发明的盐酸美金刚冻干口崩片便于患者服用，提高了老年痴呆症病人服药的顺应性，口崩效果好，且其制备方法简单，用时短。CN108938577ACN108938577A权利要求书1/1页1.一种盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述盐酸美金刚冻干口崩片由1～10重量份的盐酸美金刚原料药和1～120重量份数的基质组成。2.根据权利要求1所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述基质包括如下重量份数的组分：骨架支撑剂1～60份、粘合剂1～50份、冻干保护剂0～10份、矫味剂0～10份、无机碱0～69份。3.根据权利要求1-2中任意一项所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述粘合剂为明胶、水解明胶、普鲁兰、聚乙烯醇中的一种或多种。4.根据权利要求1-3中任意一项所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述骨架支撑剂为糖醇类或氨基酸类。5.根据权利要求1-4中任意一项所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述骨架支撑剂选自甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、木糖、半乳糖、海藻糖、糊精、甘氨酸中的一种或多种。6.根据权利要求1-5中任意一项所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述冻干保护剂为右旋糖酐。7.根据权利要求1-6中任意一项所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述矫味剂为甜味剂或不同口味香精，其中甜味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜中的一种或两种；香精选自牛奶味香精、巧克力味香精、香橙味香精、草莓味香精中的一种或多种。8.根据权利要求1-7中任意一项所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述无机碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾中的一种或多种。9.根据权利要求1-8中任意一项所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述盐酸美金刚冻干口崩片的制备方法如下：S101溶解：将粘合剂加入到水中，混合加热至40℃，继续混合至完全溶解；加入混合均匀的骨架剂和其它辅料与盐酸美金刚，搅拌至均匀，继续加入冻干保护剂和矫味剂，搅拌混合均匀；S102注模：吸取药液按剂量将药液注入到模具中；速冻：-60℃～-120℃环境下使药液迅速冷冻成为固体；S103冻干：冻干机降温至-20℃，将装有药液的模具放入冻干机，抽真空，当真空度达10～20Pa以下，保温1～2小时；S104将搁板温度升至0℃～-10℃，保持3～4小时；将搁板温度升至0℃～10℃，保持2～3小时；将搁板温度升至20℃～10℃，保持1～2小时；将搁板温度升至30℃～20℃，保温1～2小时；S105产品包装：严格控制湿度的条件下覆膜，剪切，打印批号及生产日期。2CN108938577A说明书1/5页一种盐酸美金刚冻干口崩片及其制备方法技术领域[0001]本发明属药物技术领域，具体的说，涉及一种盐酸美金刚口崩片的制备。该片临床上用于治疗治疗中重度至重度阿尔兹海默型痴呆。背景技术[0002]美国FORESTLABS公司早已研发出盐酸美金刚片，由丹麦H.LundbeckA/S生产上市，商品名易倍申（Ebixa），剂型为普通片剂，规格为10mg，用于治疗治疗中重度至重度阿尔兹海默型痴呆，目前国内已有原研上市。除此之外，市场上也已出现仿制药，国内剂型为片剂和口服液，口崩片剂型在国外市场已经上市，口崩片剂型在国内市场均未出现。盐酸美金刚的化学名称是1，3-二甲基-5-氨基金刚烷基盐酸盐，化学机构式为。发明内容[0003]本申请提供了一种盐酸美金刚口崩片的制备方法，一种盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述盐酸美金刚冻干口崩片由1～10重量份的盐酸美金刚原料药和1～120重量份数的基质组成。[0004]进一步地，所述的盐酸美金刚冻干口崩片，其特征在于，所述基质包括如下重量份数的组分：骨架支撑剂1～60份、粘合剂