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乐伐替尼中间体及其制备和乐伐替尼的制备.pdf
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乐伐替尼中间体及其制备和乐伐替尼的制备.pdf
本发明涉及药物合成领域，公开了一种乐伐替尼关键中间体1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲及其制备和乐伐替尼的制备。该乐伐替尼中间体，其纯度大于99％，其制备包括如下步骤：(1)将环丙基胺与化合物N,N'‑羰基二咪唑在溶剂中反应得到N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺，以及(2)将N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺与4‑氨基‑3‑氯苯酚反应得到1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲。本发明将中间体1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲与4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺反应得到终产物乐伐替尼。该
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