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一种左氧氟沙星的制备方法.pdf
2023-11-25
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绮兰****文章
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一种左氧氟沙星的制备方法.pdf
本发明主要公开一种左氧氟沙星的制备方法，该方法包括以下步骤：在左氧氟羧酸中加入抗氧剂、溶剂、N-甲基哌嗪进行反应，反应后浓缩回收N-甲基哌嗪得到残留物。残留物加入水、三氯甲烷，用盐酸调PH到7.0，分层萃取后，浓缩萃取层，加入甲醇打浆得左氧氟沙星成品。该方法采用低沸点的醇作为反应溶剂，同时在反应中加入抗氧剂，改善产品的质量和外观，回收率较高，反应成本较低，刺激性小，对环境和操作工人的危害大大降低。
2023-11-25
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一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法.pdf
本发明公开了一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法，涉及滴眼液技术领域。S1、称取原料：左氧氟沙星0.46‑0.51份、渗透压调节剂4.46‑8.23份、pH调节剂3‑5份、注射用水80‑90份、复配增稠剂2‑3份、金属离子络合剂8‑10份以及抑菌剂0.05‑0.1份。该左氧氟沙星滴眼液的制备方法，本发明左氧氟沙星、金属离子络合剂以及复配增稠剂的添加，复配增稠剂中的玻璃酸钠可使治疗水平的活性药物在眼表停留时间延长，提高眼内生物利用度，显著减少给药次数，有助于增加患者的依从性和治疗成功率，且能减轻药物对眼的刺激，促
2023-11-10
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一种左氧氟沙星环合酯的制备方法.pdf
本发明属于药物中间体的生产工艺，具体公开了一种左氧氟沙星环合酯的制备方法，反应以2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯为原料，N,N‑二甲胺基丙烯酸乙酯和氨基丙醇反应，反应完全后加入2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯，保温反应后酸洗，浓缩有机层得胺化物，在存有氟化钾和胺化物的偶极非质子溶剂中加入上述的胺化物，环合反应在温度为90‑140℃的加压条件下进行，然后将溶液浓缩，降温析晶，分离得左氧氟沙星环合酯。该工艺环合时采用加压的条件，减少了杂质的产生，不仅提高了产品的纯度，还提升了收率，节约了成本。
2023-06-12
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一种氧氟沙星和左氧氟沙星的合成方法.pdf
本发明涉及一种制备氧氟沙星和左氧氟沙星的新方法，所述方法包括以氧氟沙星羧酸（酯）或左氧氟沙星羧酸（酯）为起始原料，与硼酸酯反应生成中间体1A或中间体1，中间体1A或中间体1与N‑甲基哌嗪反应生成中间体2A或中间体2，中间体2A或中间体2在酸性条件下水解得到（左）氧氟沙星盐，然后在相应的碱性条件下游离、萃取得到（左）氧氟沙星或其水合物。该工艺起始物料及所用试剂易得，操作简单，反应条件温和，收率高，成本低，且生成的的产品纯度高达99.9%、外观好，适宜工业化生产。
2023-06-12
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高光学纯度左氧氟沙星的制备方法.pdf
本发明公开了一种制备高光学纯度左氧氟沙星的方法。所述方法为，将光学异构体较高的左氧氟沙星溶解于DMSO中，然后滴加水析晶，高温过滤，得到光学异构体在0.1％以下的左氧氟沙星，收率为70％。
2023-06-11
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