一种胸腺法新吸入粉雾剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN104510727A(43)申请公布日2015.04.15(21)申请号201510024282.3A61P37/04(2006.01)(2006.01)(22)申请日2015.01.19A61P17/02(71)申请人陈长潭地址570208海南省海口市海甸岛二东路滨江海岸小区4-1701(72)发明人黄阿三李仁祥孙立新陈玉叶陈春养吴乾方(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227代理人赵青朵(51)Int.Cl.A61K9/72(2006.01)A61K38/16(2006.01)A61P1/16(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61P31/18(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种胸腺法新吸入粉雾剂及其制备方法(57)摘要本发明涉及药物化学技术领域，特别涉及一种胸腺法新吸入粉雾剂及其制备方法。该胸腺法新吸入粉雾剂包括胸腺法新超微粉和药学上可接受的辅料，所述胸腺法新超微粉的平均粒径为1μm～5μm；最大粒径不超过10μm。本发明提供的胸腺法新吸入粉雾剂，能够使胸腺法新超微粉很好的吸附在载体表面，用药时经气流吸入，从粒径较大的载体表面脱附，进入肺部，有更好的沉积率，而较大粒径的载体微粉则被截留在口喉部，避免了吸入肺部产生不良反应。直接将药物运至肺部起效，减少药物的全身毒副作用，使用方便，价格亦较为低廉，药物的稳定性也较好。CN104510727ACN104510727A权利要求书1/1页1.一种胸腺法新吸入粉雾剂，其特征在于，包括胸腺法新超微粉和药学上可接受的辅料，所述胸腺法新超微粉的平均粒径为1μm～5μm；最大粒径不超过10μm。2.根据权利要求1所述的胸腺法新吸入粉雾剂，其特征在于，所述辅料包括载体和附加剂；所述载体包括糖类、氨基酸和多元醇中的一种或两者以上的混合物；所述附加剂包括表面活性剂、润滑剂、抗静电剂中的一种或两者以上的混合物。3.根据权利要求1至2所述的胸腺法新吸入粉雾剂，其特征在于，所述载体为乳糖或甘氨酸。4.根据权利要求1至3任一项所述的胸腺法新吸入粉雾剂，其特征在于，所述附加剂为泊洛沙姆188。5.根据权利要求1至4任一项所述的胸腺法新吸入粉雾剂，其特征在于，所述辅料为微粉，所述辅料的平均粒径为10μm～100μm，所述辅料的最大粒径不超过150μm。6.根据权利要求1至5任一项所述的胸腺法新吸入粉雾剂，其特征在于，所述胸腺法新与所述辅料的质量比为1:64～1:324。7.根据权利要求4所述的胸腺法新吸入粉雾剂，其特征在于，所述泊洛沙姆188在所述胸腺法新吸入粉雾剂中的质量百分含量为0.1～1％，所述泊洛沙姆188在所述胸腺法新吸入粉雾剂中的质量百分含量优选为1％。8.根据权利要求1至7任一项所述的胸腺法新吸入粉雾剂，其特征在于，所述胸腺法新吸入粉雾剂中所述胸腺法新的含量为0.4mg～2mg/130mg。9.根据权利要求1至8任一项所述的胸腺法新吸入粉雾剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：取所述胸腺法新经超微粉碎，获得所述胸腺法新超微粉；步骤2：取所述辅料粉碎；步骤3：取所述胸腺法新超微粉与步骤2制备获得的辅料粉碎后的微粉，按等量递增法混匀，用适宜胶囊分装。2CN104510727A说明书1/5页一种胸腺法新吸入粉雾剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物化学技术领域，特别涉及一种胸腺法新吸入粉雾剂及其制备方法。背景技术[0002]胸腺法新(胸腺肽α1)是由二十八个氨基酸经化学合成的酸性多肽。为N-乙酰基-L-丝氨酰-L-α-天冬氨酰-L-丙氨酰-L-丙氨酰-L-缬氨酰-L-α-天冬氨酰-L-苏氨酰-L-丝氨酰-L-丝氨酰-L-α-谷氨酰-L-异亮氨酰-L-苏氨酰-L-赖氨酰-L-α-天冬氨酰-L-亮氨酰-L-赖氨酰-L-赖氨酰-L-α-谷氨酰-L-缬氨酰-L-缬氨酰-L-α-谷氨酰-L-α-谷氨酰-L-丙氨酰-L-α-谷氨酰-L-缬氨酰-L-缬氨酰-L-α-谷氨酰-L-α-谷氨酰-L-丙氨酰-L-α-谷氨酰-L-天冬氨酰。分子式为C129H215N33O55，分子量为3108.28。[0003]胸腺法新是一种生物反应调节剂，生物学活性较为广泛。临床用于治疗慢性乙肝炎、艾滋病及恶性肿瘤等，疗效良好；作为免疫损害病者的疫苗免疫应答增强剂，治疗效果显著。同时还具有刺激血管内皮细胞迁移、促进血管生成和伤口愈合等功效。[0004]吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特定的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，具有靶向、高效速效、毒副作用小等特点。[0005]目前临床上使用的胸腺法新为注射剂，该剂型为冻干粉针剂。虽然相