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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利(10)授权公告号CN106632481B(45)授权公告日2018.05.29(21)申请号201610813285.X(51)Int.Cl.(22)申请日2016.09.09C07F9/6561(2006.01)A61K31/675(2006.01)(65)同一申请的已公布的文献号A61P31/04(2006.01)申请公布号CN106632481A(56)对比文件(43)申请公布日2017.05.10CN103896963A,2014.07.02,(73)专利权人优胜美特制药有限公司CN102260277A,2011.11.30,地址321025浙江省金华市婺城新区临江CN1749256A,2006.03.22,工业区广源路666号CN106083837A,2016.11.09,专利权人浙江普洛得邦制药有限公司BinGuoetal..Solubility-Driven(72)发明人赵胜贤胡红华厉昆金晓鲁Optimizationof(Pyridin-3-yl)nyl-oxazolidinonesLeadingtoa杜江伟常明亮付凌燕叶月飞Benzoxazi王鑫PromisingAntibacterialAgent.《JournalofMedicinalChemistry》.2013,(74)专利代理机构杭州之江专利事务所(普通合伙)33216审查员王建芳代理人张勋斌权利要求书1页说明书4页附图1页(54)发明名称一种噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A及其制备方法和应用,所述晶型A在X-射线衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰:7.9±0.2°、8.5±0.2°、10.6±0.2°、15.3±0.2°、18.4±0.2°、19.8±0.2°、20.8±0.2°、22.1±0.2°、23.0±0.2°、23.4±0.2°、23.9±0.2°、24.5±0.2°、26.7±0.2°、27.6±0.2°、28.2±0.2°。该晶型A稳定性好,溶剂残留低,可用于制备药物组合物,在制备抗生素药物中具有重要的应用意义。CN106632481BCN106632481B权利要求书1/1页1.一种噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A,其特征在于,在X-射线衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰:7.9±0.2°、8.5±0.2°、10.6±0.2°、15.3±0.2°、18.4±0.2°、19.8±0.2°、20.8±0.2°、22.1±0.2°、23.0±0.2°、23.4±0.2°、23.9±0.2°、24.5±0.2°、26.7±0.2°、27.6±0.2°、28.2±0.2°;其中,所述的噁唑烷酮类抗菌药物的结构式如式(2)所示:2.根据权利要求1所述的噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A,其特征在于,所述的晶型A的X-射线衍射图谱如图2所示。3.一种如权利要求1或2所述的噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将噁唑烷酮类抗菌药物游离酸在有机溶剂中溶解,再和反溶剂混合,静置析晶,过滤、干燥得到所述的晶型A;所述的反溶剂为水。4.根据权利要求3所述的噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A的制备方法,其特征在于,所述的噁唑烷酮类抗菌药物游离酸对映体纯度大于99%,含有的6个非对映异构体在内的杂质总和小于1%。5.根据权利要求4所述的噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A的制备方法,其特征在于,所述的噁唑烷酮类抗菌药物游离酸对映体纯度大于99.5%。6.根据权利要求3所述的噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。7.一种如权利要求1或2所述的噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A在制备抗生素药物中的应用。8.根据权利要求7所述的噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A在制备抗生素药物中的应用,其特征在于,所述的药物包含噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A以及一种或多种可药用的惰性无毒载体。2CN106632481B说明书1/4页一种噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于医药领域,具体涉及一种噁唑烷酮类抗菌药物的晶型A及其制备方法和应用。背景技术[0002]由于人类对抗生素的过度使用,导致了细菌对现有抗生素日益严重的耐药性,研发新型抗菌药物变得迫在眉睫。欧洲专利EP2940024A1公开一种新型的噁唑烷酮类抗菌药物,化合物结构如式(1)所示:[0003][0004]研究结果显示,式(1)所示的噁唑烷酮类抗菌药物具有较同类药物更强的抗菌活性,尤其是抗多耐药菌活性,详见专利EP2940024A1中描述。式(1)药物的药用形式包括游离酸及其可药用盐类,如钠盐、镁盐及钙盐等盐类。[0005]