一种缓释药物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106729730A(43)申请公布日2017.05.31(21)申请号201611204632.5A61K47/08(2006.01)(22)申请日2016.12.23A61K9/22(2006.01)A61K9/52(2006.01)(71)申请人上海欣信医药科技有限公司A61K31/421(2006.01)地址201203上海市浦东新区蔡伦路781号A61K31/381(2006.01)707、809室A61P21/02(2006.01)(72)发明人王燕田武贺星华田庆A61P29/00(2006.01)冀亚运A61P11/06(2006.01)(74)专利代理机构北京品源专利代理有限公司11332代理人巩克栋侯桂丽(51)Int.Cl.A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61K47/06(2006.01)权利要求书1页说明书4页附图1页(54)发明名称一种缓释药物及其制备方法(57)摘要本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种缓释药物及其制备方法，尤其涉及使用该方法制备的美他沙酮片及齐留通缓释片，所述缓释药物包括水不溶性材料。本发明的方法与现有技术相比，在达到相同的控制药物释放效果的前提下，辅料的使用量至少可以降低10-20％，甚至可以降低50％以上，因此最终制剂的体积明显减小，更加易于吞咽。CN106729730ACN106729730A权利要求书1/1页1.一种缓释药物，其特征在于，所述缓释药物包括水不溶性材料。2.根据权利要求1所述的缓释药物，其特征在于，所述缓释药物还包括溶解所述水不溶性材料的有机溶剂。3.根据权利要求1或2所述的缓释药物，其特征在于，所述水不溶性材料为醋酸纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂或聚醋酸乙烯酯中的任意一种或至少两种的组合。4.一种如权利要求1-3中任一项所述的缓释药物，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇、二氯甲烷、丙酮或氯仿中的任意一种或至少两种的组合。5.一种如权利要求1-4中任一项所述的缓释药物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)配制水不溶性材料的粘合剂溶液；(2)将治疗剂量的活性药物或活性药物与内加辅料的混合物与步骤(1)中所配制的粘合剂溶液进行制粒，再进行干燥和整粒，从而获得含药颗粒。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述方法还包括将制备得到的含药颗粒与外加辅料混合后压制成片剂。7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述方法还包括将制备得到的含药颗粒与外加辅料进行填装制成胶囊剂。8.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法，其特征在于，所述活性药物为美他沙酮和/或齐留通。9.根据权利要求5-8中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述辅料为赋形剂、稀释剂、载体、调味剂、粘合剂和填充剂中的任意一种或至少两种的组合。10.一种药物组合物，其特征在于，包含如权利要求1-4中任一项所述的缓释药物。2CN106729730A说明书1/4页一种缓释药物及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种缓释药物及其制备方法，尤其涉及使用该方法制备的美他沙酮片及齐留通缓释片。背景技术[0002]随着药学科学和药物制剂技术的发展，人们认识到控制口服固体制剂的释放速率是非常重要的，合适的药物释放速率既能达到理想的治疗效果，又能减少副作用的发生。在实际应用中，为了达到控制药物释放的目的，往往需要使用较多的控制药物释放的辅料，然而大量辅料的使用必然导致最终制剂的重量和体积较大，对于剂量比较大的药物(例如活性成分含量在500毫克/片以上的药物)，其最终制剂的体积就更加难以吞咽，给患者的服药带来了不便。根据美国FDA的统计数据，美国有1600万人有吞咽困难，在这其中，有8％的人发生过由于制剂太大难以吞咽而没有严格按医嘱服用药物的情况，更有4％的人由于无法咽下某种制剂而放弃了使用该种制剂进行治疗。因此对于剂量较大的药物，如何控制辅料的用量，使其既能达到良好的控制释放的效果，又具有尽量小的制剂体积，是一个非常有实际意义的课题。本发明的目的之一就是提供一种控制口服固体药物制剂释放速率的方法，该方法以少量的辅料即可达到理想的控制释放效果。[0003]美他沙酮是一种中枢性肌肉松驰药，可阻断脊髓多突触通路，具有镇静作用，也具有抗胆碱和解热镇痛作用。临床上主要用于辅助休息、物理治疗和缓解急性骨骼肌疼痛导致的不适等。当前在市场上销售的美他沙酮制剂主要为800mg规格的片剂，原研制剂由美国KingPharmaceutial公司生产，商品名为[0004]口服固体片剂从药物释放的快慢上通常分为普通制剂和缓释制剂，普通制剂一般