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手性2‑氨基‑2‑芳基乙酸衍生物的制备方法.pdf
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手性2‑氨基‑2‑芳基乙酸衍生物的制备方法.pdf
本发明公开了一种手性2‑氨基‑2‑芳基乙酸衍生物的制备方法。该制备方法包括以下步骤：1)以取代或非取代的芳香醛或芳杂醛为原料与胺或铵盐和氰酸盐之间进行Strecker反应；2)步骤1)所得的产物在酸性条件下水解得到消旋的2‑氨基‑2‑芳基乙酸衍生物；3)消旋的2‑氨基‑2‑芳基乙酸衍生物在醛类化合物的催化下和手性酸类拆分试剂混合，通过结晶诱导的手性拆分得到光学纯的手性2‑氨基‑2‑芳基乙酸衍生物。应用本发明的技术方案，使用廉价易得的起始原料能够合成出具有高经济价值的手性氨基酸砌块，底物适应性广泛，并且能够
2023-11-19
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一种手性4-芳基-β-氨基酸衍生物的制备方法.pdf
本发明提供了一种手性4‑芳基‑β‑氨基酸衍生物的制备方法，所述制备方法包括在有机溶剂中，在包含过渡金属和BIBOPs的催化剂的存在下，氢化具有如式Ⅲ所示结构的烯胺化合物。本发明的制备方法具有选用的不对称催化剂用量少、操作简单、反应条件温和、收率高，立体选择性高，具有较好的工业应用和经济价值。
2023-06-11
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手性β-氨基酸衍生物的制备方法.pdf
本发明提供了一种手性β‑氨基酸衍生物的制备方法。制备方法还包括以下步骤：S1，将第一溶剂、生物酶催化剂和氨基供体混合形成混合原料溶液；第一溶剂为醇类溶剂，或者为水和醇类溶剂的混合溶剂；S2，通过连续送料设备向混合原料溶液中以连续固体股流形式加入固体颗粒底物A进行酶促反应，得到手性β‑氨基酸衍生物。应用本发明的技术方案，更有效地改善了将底物溶解在有机溶剂中再滴加的弊端，解决了在酶促反应过程中底物容易成团析出的问题，促使手性β‑氨基酸衍生物收率更高。而且，本发明制备方法更加简洁、方便，原料更易得，可重复性更好
2023-06-11
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一种制备2-芳基氨基苯并咪唑和N1-芳基-2-氨基苯并咪唑的方法.pdf
本发明提供了一种通过调整金属催化剂和配体实现2‑氨基苯并咪唑和芳基卤素高效选择性偶联制备2‑芳基氨基苯并咪唑和N1‑芳基‑2‑氨基苯并咪唑的方法，包括在保护气氛下，化合物I与化合物II在反应溶剂中，在碱、金属催化剂及其配体存在的条件下，于反应温度下进行反应，反应完全后制得化合物III和/或化合物IV，该方法实现了高效的化学选择性，避免了繁琐的反应步骤，其反应条件温和，产物纯度高，收率高，适合工业化生产。
2023-06-11
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手性肼基哌啶衍生物的制备方法.pdf
本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及了手性肼基哌啶衍生物的制备方法。针对现有技术中物料价格昂贵，化学拆分的方法得到手性中间体，收率低，同时还需使用到毒性较大的亚硝基类化合物等问题，本申请提出了通过化合物II和偶氮二甲酸酯反应，得到化合物Ⅰ；化合物Ⅰ在有机溶剂中与肼类化合物反应，得到手性肼基哌啶衍生物化合物Ⅳ；化合物Ⅳ能够用以制备依鲁替尼。本申请所述方法合成原料便宜易得，反应条件温和，收率高，光学纯度高，安全环保，适合工业化大规模的生产。
2023-06-11
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