一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108379229A(43)申请公布日2018.08.10(21)申请号201810302542.2A61K47/14(2006.01)(22)申请日2018.04.05A61P29/00(2006.01)A61P37/08(2006.01)(71)申请人孙金霞地址264300山东省威海市荣成市伟德西路与云光北路交叉口三环嘉苑小区(72)发明人孙金霞陈莉莉刘志强齐坤坤(74)专利代理机构青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙)37236代理人李浩成(51)Int.Cl.A61K9/14(2006.01)A61K9/16(2006.01)A61K31/58(2006.01)A61K47/20(2006.01)A61K47/34(2017.01)权利要求书1页说明书8页附图1页(54)发明名称一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物及其制备方法(57)摘要本发明涉及药物制剂领域，具体公开了一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物及其制备方法。该固体分散体包含地夫可特、单甘酯、月桂硫酸镁、聚乳酸-羧基乙酸共聚物。上述辅料的选择降低热熔挤出温度，易化挤出工艺，又可获得足够强度的螺杆剪切作用；同时，还能起到增溶作用，可以将热熔温度降低至125-135℃，不但降低了能耗，而且保证了药物的稳定性，提高溶出速率。制备工艺简单，能耗小，无溶剂残留，易于连续化大生产。CN108379229ACN108379229A权利要求书1/1页1.一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物，其特征在于，该固体分散体组合物包含地夫可特、单甘酯、月桂硫酸镁、聚乳酸-羧基乙酸共聚物。2.如权利要求1所述的一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物，其特征在于，该组合物可用于制备片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂、散剂或微丸剂。3.如权利要求1所述的一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物，其特征在于，包括以下重量比的成分:地夫可特1份单甘酯3-7份月桂硫酸镁1-7份聚乳酸-羧基乙酸共聚物15-25份。4.如权利要求3所述的一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物，其特征在于，包括以下重量比的成分:地夫可特1份单甘酯4-6份月桂硫酸镁3-5份聚乳酸-羧基乙酸共聚物18-22份。5.如权利要求4所述的一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物，其特征在于，包括以下重量比的成分:地夫可特1份单甘酯5份月桂硫酸镁4份聚乳酸-羧基乙酸共聚物20份。6.如权利要求1-5任一权利要求所述的一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）按处方量进行称量；（2）将地夫可特、单甘酯、月桂硫酸镁、聚乳酸-羧基乙酸共聚物用混合机混合均匀，并将混合后物料过50目筛两遍；（3）设定双螺杆挤出机的挤出温度为100-300℃，温度升到设定值后启动螺杆，将步骤（2）中的混合过筛物加入到挤出机中，经过熔融、挤压，最后以条带状挤出；（4）将条状物置于25℃条件下冷却，冷却后经80目粉碎处理，得到药物固体分散体颗粒或粉末；（5）将步骤（4）中所得颗粒或粉末作为颗粒剂或散剂直接分装，或者加工制成胶囊剂、片剂等固体制剂。2CN108379229A说明书1/8页一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种抗炎抗过敏药物固体分散体组合物及其制备方法。背景技术[0002]地夫可特，英文名为Deflazacort。为一种白色结晶性粉末。分子式：C25H31NO6，结构式如下：[0003][0004]地夫可特属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药。本品具有抗炎、抗过敏作用，其效果相当于泼尼松龙10-20倍。适用于肾上腺皮质机能减退、自身免疫性疾病、过敏性疾病及血液系统疾病等。[0005]地夫可特常作为口服制剂给药，对于口服途径给药，制剂中药物的晶型和粒度对药物的生物利用度是重要的影响因素，直接影响药物的疗效。地夫可特是一种难溶性药物，普通口服制剂溶出速率慢，生物利用度较低。因而，增加其溶出度和生物利用度在目前来看是十分必要的。[0006]专利号201110096318.0公开了一种微粉化地夫可特口服制剂，其中地夫可特微粉化，50～100％粒子的粒径小于等于50微米。其原辅料按重量百分比配比为：微粉化地夫可特2-40％、填充剂50-95％、崩解剂1-10％、粘合剂1-10％、润滑剂0.3-1％。[0007]常用提高难溶性药物生物利用度的方法有微粉化技术和固体分散技术。但药物微粉化以后，表面自由能较大，有自发聚集的趋势，降低了微粉化效果。近年来，热熔挤出法作为一种新型的制备固体分散体的方法备受国内外药剂学研究者的关注。该方法通过在逐段加热的单螺杆或双螺杆挤出机中，实现物料的传递输送，剪切混合和熔融挤压。相对于