一种载药微米介孔硅、其透皮制剂及制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110898006A(43)申请公布日2020.03.24(21)申请号201911080998.XA61P17/06(2006.01)(22)申请日2019.11.07(71)申请人莆田学院地址351100福建省莆田市城厢区学园中街1133号(72)发明人金楠阮志鹏陈健敏(74)专利代理机构福州市景弘专利代理事务所(普通合伙)35219代理人魏小霞徐剑兵(51)Int.Cl.A61K9/107(2006.01)A61K31/12(2006.01)A61K31/704(2006.01)A61K47/28(2006.01)A61K47/69(2017.01)权利要求书1页说明书13页附图9页(54)发明名称一种载药微米介孔硅、其透皮制剂及制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种载药微米介孔硅，其包括：活性成分：姜黄素，或所述姜黄素的衍生物，或所述姜黄素药学上可接受的盐；药辅一体成分：甘草酸，或甘草次酸，或甘草酸衍生物；以及微米介孔硅，微米介孔硅的孔径为2～50nm，粒径为1～999μm；微米介孔硅的孔洞内装载了活性成分和药辅一体成分。本发明还公开了由载药微米介孔硅制成的透皮制剂、及其制备方法和应用。本发明的优点在于：在改善难溶性姜黄素的溶解度和生物利用度特性的同时，可以在施用前使姜黄素处于稳定的无定型状态，无需引入透皮基质，在施用时遇水后使姜黄素转变成稳定的凝胶相，从而延长姜黄素在皮肤上的滞留时间并且提高渗皮效率，进而高效、稳定地发挥姜黄素对银屑病的治疗效果。CN110898006ACN110898006A权利要求书1/1页1.一种载药微米介孔硅，其特征在于，其包括以下组分：活性成分：姜黄素，或所述姜黄素的衍生物，或所述姜黄素药学上可接受的盐；药辅一体成分：甘草酸，或甘草次酸，或甘草酸衍生物；以及微米介孔硅，所述微米介孔硅的孔径为2～50nm，粒径为1～999μm；所述微米介孔硅的孔洞内装载了所述活性成分和所述药辅一体成分。2.根据权利要求1所述的载药微米介孔硅，其特征在于，按重量份数计，所述活性成分的含量为1～10份，所述药辅一体成分的含量为8～80份，所述微米介孔硅的含量为所述活性成分的含量的50～1000倍。3.根据权利要求2所述的载药微米介孔硅，其特征在于，按重量份数计，所述活性成分的含量为5～10份，所述药辅一体成分的含量为80份，所述微米介孔硅的含量为所述活性成分的含量的50～100倍。4.根据权利要求3所述的载药微米介孔硅，其特征在于，按重量份数计，所述活性成分的含量为10份，所述药辅一体成分的含量为80份，所述微米介孔硅的含量为500份。5.根据权利要求1所述的载药微米介孔硅的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：溶解：按重量份数计，取所述活性成分1～10份，所述药辅一体成分8～80份，溶于有机溶剂中，得到混合溶液；载药：在搅拌条件下，分多次将所述混合溶液喷载入所述微米介孔硅中；所述有机溶剂的含量为所述活性成分的含量的88～354倍；去除有机试剂，得到所述载药微米介孔硅；所述微米介孔硅的含量为所述活性成分的含量的50～1000倍。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，按重量份数计，所述活性成分的含量为5～10份，所述药辅一体成分的含量为80份，所述有机溶剂的含量为所述活性成分的含量的88～176倍；所述微米介孔硅的含量为所述活性成分的含量的50～100倍。7.一种具有相态重塑特性的透皮制剂，其特征在于，其包括溶于水的如权利要求1-4任一项所述的载药微米介孔硅；所述水为超纯水，或去离子水，或自来水。8.根据权利要求7所述的透皮制剂，其特征在于，所述水的含量为所述活性成分的含量的1～1200倍，优选的，所述水的含量为所述活性成分的含量的344～377倍。9.根据权利要求1-4任一项所述的载药微米介孔硅在制备预防和/或治疗银屑病的药物中的应用。10.根据权利要求7或8所述的透皮制剂在制备预防和/或治疗银屑病的药物中的应用。2CN110898006A说明书1/13页一种载药微米介孔硅、其透皮制剂及制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种载药微米介孔硅、其透皮制剂及制备方法和应用。背景技术[0002]银屑病俗称牛皮癣，是一种慢性炎症性皮肤病，病程较长，有易复发倾向，有的病例几乎终生不愈。该病发病以青壮年为主，对患者的身体健康和精神状况影响较大。临床表现以红斑，鳞屑为主，全身均可发病，以头皮，四肢伸侧较为常见，多在冬季加重。由于所谓的银屑病的免疫起源，多年来，治疗基于局部或系统地使用免疫抑制剂，从而试图停止疾病的免疫成分，并由此减轻症状。这种疾病特征地显示为炎性标志物升高，例如肿瘤坏死因子(TNF)、以及白