一种透皮软膏及其载药组合物和载药制剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113940914A(43)申请公布日2022.01.18(21)申请号202111205261.3A61K47/10(2006.01)(22)申请日2021.10.15A61K47/14(2006.01)A61P33/00(2006.01)(71)申请人江苏集萃新型药物制剂技术研究所有限公司地址210032江苏省南京市江北新区新锦湖路3-1号中丹生态生命科学产业园一期A栋921-3室(72)发明人全丹毅王翔宇(74)专利代理机构北京布瑞知识产权代理有限公司11505代理人周坤(51)Int.Cl.A61K9/06(2006.01)A61K31/4439(2006.01)A61K31/365(2006.01)权利要求书2页说明书7页(54)发明名称一种透皮软膏及其载药组合物和载药制剂(57)摘要本发明涉及药物制剂，具体涉及一种透皮软膏及其载药组合物和载药制剂。该载药组合物包括：基质、助溶剂、透皮促进剂和消泡剂；其中，相对于100重量份的所述基质，助溶剂的含量为50‑110重量份，透皮促进剂的含量为30‑100重量份，消泡剂的含量为3‑15重量份。还提供了一种动物驱虫用透皮软膏，包括载药制剂和分散在该载药制剂中的活性药物，其中，以透皮软膏的总重量为基准，活性药物的含量为1‑30重量％；活性药物为硝基亚甲基类内吸杀虫剂和/或大环内酯类抗生素。本发明的组合物所形成的透皮软膏能够具有很好的药物透皮量、透皮深度和滞留时间，使用起来安全且方便，具有很好的应用前景。CN113940914ACN113940914A权利要求书1/2页1.一种透皮软膏的载药组合物，其特征在于，该载药组合物包括：基质、助溶剂、透皮促进剂和消泡剂；其中，相对于100重量份的所述基质，所述助溶剂的含量为50‑110重量份，所述透皮促进剂的含量为30‑100重量份，所述消泡剂的含量为3‑15重量份。2.根据权利要求1所述的载药组合物，其中，相对于100重量份的所述基质，所述助溶剂的含量为60‑90重量份，所述透皮促进剂的含量为45‑80重量份，所述消泡剂的含量为5‑12重量份。3.根据权利要求1或2所述的载药组合物，其中，所述基质包括油脂性基质与乳剂型基质以重量比(0.2‑5)：1的重量比的组合；优选地，所述基质选自凡士林与单双硬脂酸甘油酯、羊毛脂与十二烷基硫酸钠、液状石蜡与司盘80的组合对中的一个或多个。4.根据权利要求1或2所述的载药组合物，其中，所述助溶剂由乙醇和丙二醇中的至少一种与中链甘油三酯以重量比(0.5‑4)：1组成；优选地，所述透皮促进剂为二乙二醇单乙醚和辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯以重量比(1‑2)：1的组合；优选地，所述消泡剂为粘度为30000‑60000cst的高粘度消泡剂与粘度为100‑5000cst的低粘度消泡剂以重量比1：(5‑20)(更优选为1：(8‑15))的组合。5.根据权利要求1所述的载药组合物，其中，所述载药组合物还包括塑形剂，相对于100重量份的所述基质，所述塑形剂的含量为3‑15重量份；优选地，所述载药组合物还包括抗氧剂，相对于100重量份的所述基质，所述抗氧剂的含量为0.005‑0.1重量份。6.一种透皮软膏的载药制剂，其特征在于，该载药制剂中含有权利要求1‑5中任意一项所述的载药组合物，或者由所述载药组合物制备得到。7.根据权利要求6所述的载药制剂，其中，所述载药制剂通过包括以下步骤的方法制备得到，该方法使用所述载药组合物为原料，(1)得到液态的基质；(2)得到含有助溶剂、促渗剂和抗氧剂的液态物料；(3)将所述液态的基质与步骤(2)所得液态物料进行第一均质；将所得物料与消泡剂和任选的塑形剂进行第二均质；优选地，所述第一均质的条件包括：温度为50‑80℃，时间为5‑20min；所述第二均质的条件包括：温度为50‑80℃，时间为5‑20min；优选地，在第二均质之后继续进行第三均质，所述第三均质的条件包括：温度为10‑35℃，时间为1‑10min。8.一种透皮软膏，其特征在于，该透皮软膏包括载药制剂和分散在该载药制剂中的活性药物，所述载药制剂为权利要求6或7所述的载药制剂，其中，以所述透皮软膏的总重量为基准，所述活性药物的含量为0.1‑50重量％。9.一种动物驱虫用透皮软膏，其特征在于，该透皮软膏包括载药制剂和分散在该载药制剂中的活性药物，其中，以所述透皮软膏的总重量为基准，所述活性药物的含量为1‑30重量％；所述活性药物为硝基亚甲基类内吸杀虫剂和/或大环内酯类抗生素。10.根据权利要求9所述的动物驱虫用透皮软膏，其中，所述活性药物为硝基亚甲基类2CN113940914A权利要求书2/2页内吸杀虫剂和大环内酯类抗生素以重量比(0.3‑20)：1的组合；优选地