阿司匹林肠溶微片胶囊剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112353784A(43)申请公布日2021.02.12(21)申请号202011245244.8(22)申请日2020.11.10(71)申请人湖南慧泽生物医药科技有限公司地址410000湖南省长沙市高新开发区麓天路28号金瑞麓谷科技园A4栋4楼401号(72)发明人黄建国周群尹青华罗熙曾也彭泽(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K31/616(2006.01)A61P29/00(2006.01)A61P7/02(2006.01)权利要求书1页说明书9页(54)发明名称阿司匹林肠溶微片胶囊剂及其制备方法(57)摘要本发明属于药物制剂技术领域，具体公开了一种阿司匹林肠溶微片胶囊剂及其制备方法。其中，所述阿司匹林肠溶微片片芯由质量比为1:0.1～0.5的阿司匹林和片芯辅料组成；所述阿司匹林肠溶微片胶囊由阿司匹林肠溶微片片芯、肠溶包衣和胶囊壳构成，其中肠溶包衣与阿司匹林的质量比为：0.1～0.5:1。本发明制备阿司匹林肠溶微片胶囊剂采用粉末直接压片法制备片芯，避免了使用有机溶剂和水分，减少溶剂残留同时避免阿司匹林的水解，提高制剂制备和贮存过程的稳定性；包衣材料采用肠溶型辅料，避免提前在胃中水解，减少个体检差异。提供了一种稳定性好、不良反应较小、血药浓度平稳且生物利用度高的阿司匹林肠溶微片。CN112353784ACN112353784A权利要求书1/1页1.一种阿司匹林肠溶微片片芯，其特征在于，由以下组分组成：阿司匹林和片芯辅料；所述阿司匹林和片芯辅料的质量比为1:0.1～0.5。2.根据权利要求1所述阿司匹林肠溶微片片芯，其特征在于，所述阿司匹林的活性成分包括阿司匹林的晶体或无定型、盐、溶剂化物、前药、代谢产物；所述片芯辅料包括赋形剂、崩解剂、助流剂和粘合剂；所述赋形剂、崩解剂、助流剂和粘合剂的质量比为5～20:5～20:0.1～5:0.1～5。3.根据权利要求2所述阿司匹林肠溶微片片芯，其特征在于，所述赋形剂包括微晶纤维素、粉状纤维素、硅化微晶纤维素中的一种或几种；所述崩解剂包括玉米淀粉、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维钙、交联聚维酮、交联羧甲基纤维钠、羧甲淀粉钠中的一种或几种；所述助流剂选自二氧化硅、滑石粉或二者的组合；所述粘合剂包括羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮中的一种或几种。4.一种阿司匹林肠溶微片胶囊剂，其特征在于，包括权利要求1～3任一项所述肠溶微片片芯。5.根据权利要求4所述阿司匹林肠溶微片胶囊剂，其特征在于，所述阿司匹林肠溶微片胶囊剂还包括肠溶包衣和胶囊壳；所述肠溶包衣与阿司匹林的质量比为：0.1～0.5：1。6.根据权利要求5所述阿司匹林肠溶微片胶囊剂，其特征在于，所述肠溶包衣包括膜衣材料、增塑剂和抗粘剂；其中所述膜衣材料、增塑剂和抗粘剂的质量比为5～50:0.1～10:1～10。7.根据权利要求6所述阿司匹林肠溶微片胶囊剂，其特征在于，所述膜衣材料选自醋酸纤维素酞酸酯、甲基丙烯酸共聚物、羟丙甲纤维素酞酸酯、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯中的至少一种；所述增塑剂选自枸橼酸酯系列、甘油醋酸酯和甘油三醋酸酯中的至少一种；所述抗粘剂为滑石粉。8.根据权利要求5所述阿司匹林肠溶微片胶囊剂，其特征在于，所述胶囊壳由硬胶囊或软胶囊材料制得；所述胶囊壳选自明胶硬胶囊或明胶软胶囊或羟丙甲纤维素胶囊壳。9.一种权利要求4～8任一项所述阿司匹林肠溶微片胶囊剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：1)将阿司匹林与赋形剂、崩解剂、粘合剂、助流剂混合均匀制得总混合物料；2)将总混合物料进行压片制得素微片；3)将肠溶包衣液喷入盛有素微片的容器中进行包衣，风干后制得包衣片；4)将包衣片填充入胶囊壳中制得阿司匹林肠溶微片胶囊。10.根据权利要求9所述阿司匹林肠溶微片胶囊剂的制备方法，其特征在于，所述压片过程中的冲模型号为2mm或3mm直径圆形冲的一种；所述肠溶包衣液制备过程如下：将膜衣材料、增塑剂和抗粘剂与纯化水混合均匀，形成；所述包衣过程如下：控制进风温度为40～50℃，出风温度为30～40℃，压力为4～6MPa，肠溶包衣液经喷枪喷雾的流量为1～10ml/min，直至完成包衣，30～50℃风干制得包衣片。2CN112353784A说明书1/9页阿司匹林肠溶微片胶囊剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种阿司匹林肠溶微片胶囊剂及其制备方法。背景技术[0002]阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，到目前为止，它已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较其它药物的标准制剂。此外，它在体内具有抗血栓的作用，能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，