一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112587506A(43)申请公布日2021.04.02(21)申请号202011428108.2A61P1/04(2006.01)(22)申请日2020.12.09(71)申请人南京森博医药研发有限公司地址210000江苏省南京市江北新区长芦街道宁六路606号B栋369室(72)发明人赵冰清骆晓群徐晶欧明月(74)专利代理机构江苏舜点律师事务所32319代理人杜东辉(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K31/606(2006.01)A61P1/00(2006.01)权利要求书2页说明书5页附图2页(54)发明名称一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法(57)摘要本发明提供了一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，所述美沙拉嗪肠溶缓释胶囊包括胶囊本体和密封收容于所述胶囊本体内的美沙拉嗪肠溶缓释片和PH缓冲颗粒，所述美沙拉嗪肠溶缓释胶囊中的美沙拉嗪肠溶缓释片的数目为两个以上；所述方法包括如下步骤：制备美沙拉嗪肠溶缓释片；制备胶囊本体；制备PH缓冲颗粒；将PH缓冲颗粒和美沙拉嗪肠溶缓释片装填于胶囊本体中。本发明中的缓释胶囊包含起主要药效作用的缓释片和改变胃环境PH值的缓冲剂，两者以胶囊方式被患者服用，胶囊在胃部崩解后PH缓冲剂提高胃液PH，从而降低缓释片长期停留在胃液中的崩解几率。CN112587506ACN112587506A权利要求书1/2页1.一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述美沙拉嗪肠溶缓释胶囊包括胶囊本体（1）和密封收容于所述胶囊本体（1）内的美沙拉嗪肠溶缓释片（3）和PH缓冲颗粒（2），所述美沙拉嗪肠溶缓释胶囊中的美沙拉嗪肠溶缓释片（3）的数目为两个以上；所述方法包括如下步骤：制备美沙拉嗪肠溶缓释片（3）；制备胶囊本体（1）；制备PH缓冲颗粒（2）；将PH缓冲颗粒（2）和美沙拉嗪肠溶缓释片（3）装填于胶囊本体（1）中。2.根据权利要求1所述的一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述制备美沙拉嗪肠溶缓释片（3）的过程包括如下步骤：将美沙拉嗪原料充分混合搅拌得到软坯；将所述软坯挤出得到棒坯，所述棒坯的直径为5mm；将所述棒坯切割成片坯，所述片坯的厚度为3mm；将所述片坯压制成片剂，所述片剂的直径为6mm，厚度为2mm；将所述片剂烘干、包衣得到美沙拉嗪肠溶缓释片（3）。3.根据权利要求2所述的一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述美沙拉嗪原料由如下组份构成：110‑120质量份的美沙拉嗪、5‑7质量份的糊精、12‑16质量份的淀粉、22‑26质量份的甘露醇、14‑16质量份的微晶纤维素、1.8‑2.2质量份的硬脂酸镁和100‑140质量份的纯水。4.根据权利要求3所述的一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述美沙拉嗪原料由如下组份构成：115质量份的美沙拉嗪、6质量份的糊精、14质量份的淀粉、24质量份的甘露醇、15质量份的微晶纤维素、2质量份的硬脂酸镁和120质量份的纯水。5.根据权利要求1所述的一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述制备胶囊本体（1）的过程包括如下步骤：将胶囊原料充分混合搅拌得到胶液；将所述胶液分别模压塑化得到囊体（101）和囊帽（102）；将所述囊体（101）和囊帽（102）抛光。6.根据权利要求5所述的一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述胶囊原料由如下组份构成：100‑120质量份的羟丙基纤维素、1.6‑2质量份的胶凝剂、1.2‑1.6质量份的助凝剂和180‑200质量份的纯水。7.根据权利要求6所述的一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述胶囊原料由如下组份构成：110质量份的羟丙基纤维素、1.8质量份的胶凝剂、1.4质量份的助凝剂和190质量份的纯水。8.根据权利要求1所述的一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述制备PH缓冲颗粒（2）的过程包括如下步骤：将辅料充分混合搅拌得到黏合剂溶液；2CN112587506A权利要求书2/2页将PH缓冲剂和黏合剂溶液充分混合搅拌得到软材；将所述软材制成湿颗粒；所述湿颗粒低温干燥得到PH缓冲颗粒（2）。9.根据权利要求8所述的一种用于制备美沙拉嗪肠溶缓释胶囊的方法，其特征在于，所述辅料由如下组分构成：100‑180质量份的蔗糖、2‑4质量份的滑石粉、2‑6质量份的玉米淀粉、1‑3质量份的硬脂酸镁和200‑240质量份的纯水；所述PH缓冲剂的质量份为120‑140质量份。10.根据权利要求9所述的一种用于制备美沙