一种坦度螺酮药物组合物及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113018271A(43)申请公布日2021.06.25(21)申请号201911356537.0A61K47/10(2006.01)(22)申请日2019.12.25A61K31/506(2006.01)A61P25/22(2006.01)(71)申请人四川科瑞德制药股份有限公司地址646100四川省泸州市泸县泸州国家高新区医药产业园(72)发明人刘康石凯荣孙样宗太丽谢鹏陈功政陈刚(74)专利代理机构北京坦路来专利代理有限公司11652代理人汪送来(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/02(2006.01)权利要求书5页说明书16页(54)发明名称一种坦度螺酮药物组合物及其制备方法和用途(57)摘要坦度螺酮药物组合物及其制备方法和用途。所述坦度螺酮药物组合物包含药物活性成分、骨架材料、填充剂、助漂剂、润滑剂以及任选的粘合剂，所述药物活性成分为坦度螺酮、其药学上可接受的盐或者坦度螺酮或其药学上可接受的盐的溶剂合物，所述骨架材料包括选自聚氧化乙烯WSR303、聚氧化乙烯WSR1105、聚氧化乙烯WSR301、聚氧化乙烯WSR205、聚氧化乙烯N-80中的一种或几种的组合；所述助漂剂选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸镁、碳酸钙中的一种或几种的组合。本发明的坦度螺酮药物组合物延长了药物在胃中的滞留时间，使得药物可以被充分释放和吸收，其生物利用度大大提高。CN113018271ACN113018271A权利要求书1/5页1.一种坦度螺酮药物组合物，其特征在于，包含药物活性成分、骨架材料、填充剂、助漂剂、润滑剂以及任选的粘合剂，所述药物活性成分为坦度螺酮、其药学上可接受的盐、或者坦度螺酮或其药学上可接受的盐的溶剂合物；所述骨架材料包括选自聚氧化乙烯WSR303、聚氧化乙烯WSR1105、聚氧化乙烯WSR301、聚氧化乙烯WSR205、聚氧化乙烯N-80中的一种或几种的组合；所述助漂剂选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸镁、碳酸钙中的一种或几种的组合；可选地，所述助漂剂选自碳酸钠和/或碳酸氢钠。2.根据权利要求1所述的坦度螺酮药物组合物，其特征在于，所述坦度螺酮或其药学上可接受的盐的溶剂合物为其水合物的形式。3.根据权利要求1所述的坦度螺酮药物组合物，其特征在于，所述坦度螺酮药物组合物中药物活性成分的含量为1-15％；可选地，所述坦度螺酮药物组合物中药物活性成分的含量为2.5-10％，骨架材料的含量为5-75％，助漂剂的含量为1-20％；可选地，所述坦度螺酮药物组合物包括如下重量百分比的组分：可选地，所述坦度螺酮药物组合物包括如下重量百分比的组分：可选地，所述坦度螺酮药物组合物包括如下重量百分比的组分：2CN113018271A权利要求书2/5页4.根据权利要求1-3任一项所述的坦度螺酮药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的盐为盐酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、草酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、硝酸盐；优选为盐酸盐或枸橼酸盐；更优选为枸橼酸盐。5.根据权利要求1-4任一项所述的坦度螺酮药物组合物，其特征在于，所述骨架材料还任选的包括羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、乙酸纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种的组合；可选地，所述羟丙基甲基纤维素选自HPMCE4M、HPMCE10M、HPMCK4M、HPMCK15M、HPMCK100M中的一种或几种的组合；可选地，所述羟丙基甲基纤维素选自HPMCK4M、HPMCK15M、HPMCK100M中的一种或几种的组合；可选地，所述骨架材料选自聚氧化乙烯WSR303、聚氧化乙烯WSR1105、聚氧化乙烯WSR301、聚氧化乙烯WSR205、聚氧化乙烯N-80、HPMCK4M、HPMCK15M、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的组合；可选地，所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、明胶、黄原胶、糊精、聚乙烯醇、羧甲基纤维素中的一种或几种的组合；可选地，所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮和/或聚乙烯醇；可选地，所述填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇、木糖醇、葡萄糖、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、氯化钙、氯化铝、氯化钠、氧化钙、氧化锌、氧化镁中的一种或几种的组合；可选地，所述填充剂选自微晶纤维素；可选地，所述的润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸富马酸钠、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠、氢化植物油中的一种或几种的组合；可选地，所述润滑剂选自硬脂酸镁。6.根据权利要求1-5任一项所述的坦