他克莫司眼用制剂及其制备方法和用途.pdf
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相关资料
他克莫司眼用制剂及其制备方法和用途.pdf
本发明公开了他克莫司眼用制剂及其制备方法和用途。本发明以单官能的POSS、PEG和PPG聚合得到了一种共聚物MPEP,该共聚物MPEP表现出对温度敏感的溶胶‑凝胶转变行为,这种热响应性水凝胶搭载干眼症药物他克莫司后改善了药物的水溶性,同时提高了在眼表粘膜的粘附性,延长了药物保留时间,形成长效眼部药物递送系统。与其他的他克莫司制剂相比,本发明的他克莫司眼用制剂显示了更好的干眼症治疗效果。
一种他克莫司制剂及其制备方法.pdf
本发明公开了一种他克莫司混悬型滴眼液,其由他克莫司、高分子聚合物、氯化钠、苯扎氯铵、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、水组成。该他克莫司混悬型滴眼液的制备方法包含以下步骤:(1)将他克莫司原料辐照灭菌;(2)将高分子聚合物加入水中加热溶解,调整pH;(3)将氯化钠、苯扎氯铵溶于水中,湿热灭菌;(4)他克莫司与步骤(2)的溶液混合成混悬液,珠磨机中加入研珠,他克莫司混悬液加入研磨机研磨;(5)步骤(3)的溶液与研磨后的他克莫司混悬液混合,分装。该制备方法制备的他克莫司制剂,具有粒度小,粒径分布均匀的特点。
一种他克莫司软膏制剂及其制备方法.pdf
本发明是一种他克莫司软膏制剂及其制备方法。该软膏:活性成分为他克莫司;软膏基质包括:石蜡、液体石蜡、白蜂蜡、白凡士林,采用碳酸丙烯酯作为透皮促进剂,同时处方中加入抗氧剂维生素E。该他克莫司软膏的药物含量均匀度和质量稳定性较好,通过高温、光照、冻融留样后,自制样品与市售制剂在高温、冻融条件下稳定性相当,而光照条件下自制样品明显优于市售制剂(普特彼),避免了药品使用过程中,由于涂于皮肤上受光照影响而带来的不良反应,同时本发明所采用的设备、方法简单,较适合于工业化生产。
一种他克莫司软膏及其制备方法.pdf
本发明公开了一种他克莫司软膏及其制备方法,属于制药领域。所述他克莫司软膏,含有以下重量百分比的组分:他克莫司0.03%~0.1%;液体石蜡35%~60%;白凡士林40%~60%;石蜡4%~6%;西蜂蜡5%~7.5%;二氧化钛0.7%~3%;碳酸丙烯酯3%~5%。本发明通过使用高酸值的西蜂蜡和特定的二氧化钛,使他克莫司软膏对热对光更稳定,产品的质量明显提升,改善了用药安全性。本发明中他克莫司软膏的制备工艺使用负压均质的方法,为外用制剂的常规制备方法,简单易行,易于放大生产,具有较强的实用性。
他克莫司偶联物、其组合物、及其用途.pdf
本发明的一些实施方案包括本发明化合物(例如,式(I)化合物),包括但不限于包含FK‑506和子囊霉素的偶联物。其他实施方案包括含有本发明化合物的组合物(例如药物组合物)。本发明的其他实施方案包括使用本发明化合物治疗例如某些疾病的组合物。一些实施方案包括使用本发明化合物(例如,在组合物或药物组合物中)进行给药和治疗的方法。其他实施方案包括制备本发明化合物的方法。本文还讨论了本发明的其他实施方案。