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一种弹性蛋白酶抑制剂前药及其用途.pdf
2023-11-05
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一种弹性蛋白酶抑制剂前药及其用途.pdf
本发明提供了一种弹性蛋白酶抑制剂前药及其用途，所述弹性蛋白酶抑制剂前药为一种具备式I结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物。相对于WO2018/175173A1中的化合物52(对照物)，本发明的前药化合物具有肺部暴露量高、半衰期长的优点。本发明的前药化合物大大提高了活性化合物(对照物)在肺部的浓度和停留时间，相对于对照物在体内PK方面具有显著改进。
2023-11-05
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中性粒细胞弹性蛋白酶活性的多肽抑制剂及其用途.pdf
本发明的特征在于包括纤溶酶原激活物抑制剂1(PAI?1)变体的多肽,其具有与玻连蛋白结合的能力降低,具有与PAI?1清除受体LDL受体相关蛋白1(LRP1)相互作用的能力降低,并且在中性粒细胞胞外陷阱(NET)的存在下具有有效抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的能力。在一些实施方式中,本发明的多肽包括任选地与Fc结构域单体或部分融合的PAI?1变体。本发明的特征还在于使用该多肽治疗以异常中性粒细胞弹性蛋白酶活性为特征的疾病和病症(例如,特发性肺纤维化)的药物组合物和方法。
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本发明涉及激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途。具体而言，本发明提供了新的前药化合物，其包含激酶抑制剂和还原性活化的可断裂的芳族硝基杂环或芳族硝基碳环触发剂，其中所述化合物携带正电荷。在优选的实施方案中，所述化合物为式I：其中，X是任何负电荷的平衡离子；R
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激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途.pdf
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